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四、不良反应：心悸、多汗、消瘦、失眠等。 糖尿病、高血压、心功能不全、快速型心律失常、冠心病等患者禁用。 §31-2 抗甲状腺药 一、硫脲类 1、常用药物 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil) 甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑） 卡比马唑（carbimazole，甲亢平） 2、药理作用：抑制T3、T4的合成 机制：抑制过氧化物酶，阻碍碘离子的活化和碘化酪氨酸的缩合，从而抑制T3、T4的合成。 特点： ①对已合成的甲状腺素无影响 ②起效缓慢，作用持久 ③引起甲状腺代偿性增生，使甲状腺组织肿大、变软、易出血、不利于手术的进行。 3、临床用途 （1）甲亢的内科治疗：开始治疗时应给予大剂量 （2）甲亢手术前准备 （3）甲状腺危象的辅助治疗：甲状腺危象主要用大剂量碘剂和其它综合治疗，大剂量硫脲类可作为辅助治疗。 4、不良反应 （1）粒细胞缺乏 （2）过敏反应 甲亢伴有结节性甲状腺肿者、甲状腺癌患者、孕妇、哺乳期妇女禁用。 二、碘及碘化物 1、常用药物 碘化钾(potassium iodide) 复方碘溶液（Lugol’s solution，卢戈液） 2、药理作用：与剂量有关 （1）小剂量碘参与甲状腺激素的合成 （2）大剂量碘产生抗甲状腺作用 机制：抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素的释放 特点：大剂量时还可抑制垂体前叶TSH的释放，使甲状腺腺体变小、变硬、充血减轻，作用快而强但不持久。 3、临床用途 （1）防治碘缺乏病：小剂量碘用于单纯性甲状腺肿、呆小病的防治。 （2）甲状腺危象 （3）甲亢术前准备 4、不良反应 （1）过敏反应 （2）慢性中毒：对粘膜刺激性大 三、破坏甲状腺组织药 放射性碘（radioiodine，131I） 131I被甲状腺摄取，可产生β和γ两种射线，β射线占99%，射程在2mm内，可产生类似手术切除部分甲状腺的作用。 四、β受体拮抗药 目前临床常用的有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。其作用机制主要是通过阻断β受体，减轻甲亢患者交感神经兴奋症状。此外，还可通过抑制甲状腺激素分泌及阻止外周组织T4脱碘成为T3而发挥抗甲亢作用。 临床主要用于控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。 第三十二章 胰岛素与口服 降血糖药 §32-1 胰岛素(insulin) 一、常用制剂 分类 药物 注射途径 给药时间 短效 正规胰岛素 静注，皮下注射 餐前15分钟~30分钟，tid 中效 低精蛋白锌胰岛素 皮下注射 餐前30分钟~60分钟，Bid 珠蛋白锌胰岛素 皮下注射 餐前30分钟~60分钟，Bid 长效 精蛋白锌胰岛素 皮下注射 餐前30分钟~60分钟，qd 二、体内过程 在胃肠道内易被消化酶破坏，口服无效，需皮下注射或静脉注射。 三、药理作用 1、降低血糖 加速葡萄糖的无氧酵解及有氧氧化 增加糖的去路 促进糖原的合成 促进糖转化为脂肪 减少糖的来源 抑制糖原分解为糖 抑制糖异生 2、降低血酮体：促进脂肪合成，促进糖转化为脂肪，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3、促进蛋白质合成：抑制蛋白质分解 4、促进K+转运：激活Na+-K+-ATP酶，促进K+内流，降低血K+水平。 四、临床用途 1、糖尿病 （1）1型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）：胰岛素是唯一有效的治疗药物，且需终身用药 （2）2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）：经饮食控制或用口服降血糖药物疗效不满意者。 （3）糖尿病急性并发症：如糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮症糖尿病昏迷及乳酸性酸中毒伴发的高血糖症状。 （4）糖尿病伴有合并症：合并严重感染、消耗性疾病、高热、创伤及手术、妊娠及各型糖尿病。 2、细胞