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环糊精分子识别提取双黄连有效成分。 任勇1董祥玉2 南京师范大学新药研究中心，江苏离京，210097 摘婴 目的t探索以环糊精包舍方式提取中药有效成分的新技术．方法t计算机模拇 计算、预潮环糊精包合双黄连有效成分的可能性1月l水溶环糊精体系祷双黄连粗提袖分离成包 舍和非包合两部分，HpLC分析组分构成，对比已有产品进行体外抗茼和俸内抗更活性筛选． 岵果。赋黄连的环糊精包夸组旁由多种成分组成，但成分种类得到简化而保持离活性、包簪蛆 t 分为双黄连有效成分。与非包夸粗分比1 3．结论·环糊精的分子识嗣技术用于中药提取，方 潦简便、选择性高，比现有技术效果好。住得应用推广． 关键词 分子识刺 起分子 菔黄连幂搠精包夸耪 我圉传统中药发展散千年，在疾病预防与治疗中起了重要的作用．为了研澍安全、有效、可控、稳定 的中药产品[14]．中药瑷代化日益受到美注，并已发展了许多技术方法．就技术原理面害，目蓖的中药 提取法可归总为“色谱分配”和。多褶溶液分既”两大技零【I-．】。前者以两相袁面分布的分子间作用为基 础，后者主要是。楣似相溶”的分子阃作用．色谱分离逸撵性强。效果好，但过程复杂。设备及成本高，工 业化生产难度大81{溶液分配法简单易行、效率高。但分离效果常苯理想． 环糊精(cD)超分子技术以分子识别为特征．空闻合适的主／客体分予以分子阃弱作用结台形成特 殊结构的超分子(包含物)“】。目翦中药领域，CD主要廒甩于挥发成分的固化等中药制剂的改选p】．我 们已将争CD用于中药虎杖的有效成分挺驭效果较好【l】，为探讨其在复方中药豹应用，肘复方双黄连进 行了研究．双黄连为金锻花、黄苓、连翘兰睬药材配伍的复方中药，势理研究和临床应用证明．本方有抗 炎解热、抗箧等多种功能疗效．目前。双黄连有效成分提取以传统的水挺醉沉法为主c’】。制剂产品服用 最大、外观蔫、副作用多、瑷萤稳定性波动大口””】．本文采用且七D。通过分子识刘形成超分子的方式分 离双黄连化学成分，获得了较好的结果。 一、实验部分 (一)仪器和材粹 1．仪器 E】cplor盯电子分析天平(ollaus 系统cache(worksystemPfo．6．1．1，富士通公司)． 2．材料 -基金瑗目t麟摩师范大学人考引进基金项目．中药一，F糊精超分子体研究(2∞2湃X瓣耽4) ·88· 逐口服液(哈尚群白天鹅药业集团有限公溺，批号1030204_1)． (二)实验方法与结果 1．分子模拟和能量计算 cache软件系统模拟争CD及纯擘成分结梅，MoPAC 以。PM5 goemetry|n en盯g广顼 分子化驱动力是分子识别作甩下包合前后体系能量的降低(△E)． A和9．24 结构模拟结果，邸D伯碳两(窄顽)和仲碳面(宽丽)内径分别为t6．99 A；职黄连化学成 分以主要成分绿原酸伪．分子长；12．36A，宽分捌为{5．07 kcal．mol～， 端包合；2为滕环端包合)。包台镑1和2的AE_分刹为一14．16lkcal·morl和一17．2lO △E负值越大体系越稳定，因此，绿原驶／争CD主要是脂环端被包台的结构。 圈1缘腰酸／争∞包食物 双黄连主要化学成分包含前后熊景E及△E见表1． 囊l主要成分的麓分子体健■计算 ·89· 结果表明．许多成分具有较大负值的△驭见表1)。提示这些化学成分具备形成稳定包合物豹可镶． 氛样品制备 药材粉碎过筛．适露己酵浸泡，圆藏．过滤，减压浓镶蒸千得黄褐色粗提物，备月1． 得浅黄色样品． 鳍藻干德黄色隧体．