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国内批准上市11个替尼类药物 伊马替尼（Imatinib）2001年5月上市 商品名 “格列卫” 吉非替尼（Gefitinib）2003年5月上市商品名“易瑞沙” 厄洛替尼（Erlotinib）2004年11月上市 商品名“特罗凯” 舒尼替尼（Sunitinib） 2006年6月商品名“索坦” 达沙替尼（dasatinib）2006年6月上市 商品名“施达赛” 拉帕替尼（Lapatinib）2007年3月上市 商品名“泰立沙” 尼洛替尼（Nilotinib）2007年10月上市 商品名“达希纳” 埃克替尼（Icotinib）2011年上市商品名“凯美纳” 克唑替尼（Crizotinib）2013年1月上市 商品名“赛可瑞” 阿帕替尼（Apatinib）2014年上市 商品名“艾坦”第一个国产 阿昔替尼（Axitinib）2012年1月上市 商品名“英立达” 近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。 截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下： 1、伊马替尼（Imatinib） 该药由诺华公司开发，是全球第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCRABL。 2001年5月 经优先审评通道获FDA批准上市，用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）患者； 2002年4月 在我国进口上市，商品名格列卫。 目前该药在美国共获批了10个适应证，是很多肿瘤疾病的一线用药，但靶点单一，易产生耐药性。而正是因其适应证广且易耐药，才使得后续研发的大部分“替尼”类药物都要在伊马替尼耐药或不耐受的基础上才可以使用。 2、吉非替尼（Gefitinib） 该药由阿斯利康公司开发，是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，同时也是第一个EGFR抑制剂，用于治疗既往接受过化疗（主要是铂类和多西他赛）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2003年5月 经优先审评通道获FDA批准上市 2004年12月 由阿斯利康在我国进口上市，商品名易瑞沙。 3、厄洛替尼（Erlotinib） 该药由OSIPharmaceuticalsInc开发，也是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂 2004年11月 经优先审评通道获FDA批准上市，目前在美国有4个适应证??外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的NSCLC患者的一线治疗；接受了4个周期以铂类药物为主的一线化疗药物后无进展的局部晚期或转移性NSCLC患者的维持治疗；既往接受至少一次化疗失败的局部晚期或转移性NSCLC患者；与吉西他滨联合用于局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌的一线治疗。 2006年4月 罗氏制药在我国进口上市，商品名特罗凯。 4、舒尼替尼（Sunitinib） 该药由辉瑞公司开发，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同时也是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一，具有广谱的抗肿瘤活性。 2006年1月 经优先审评通道获FDA批准上市，用于治疗不能耐受伊马替尼或伊马替尼治疗出现进展的转移性胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌，以及进展性高分化型且无法手术切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤患者。 2007年10月 该药由辉瑞公司在我国进口上市，商品名索坦。 5、达沙替尼（dasatinib） 该药由百时美施贵宝公司开发，对BCR-ABL、SRC激酶家族、c-KIT、EPHA2以及PDGFRβ均有抑制作用。该药被FDA授予“孤儿药”称号。 2006年6月 经过FDA优先审评通道批准上市，用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人CML患者；慢性期、加速期、骨髓或淋巴危象期、Ph+且对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的成人CML患者；对既往治疗耐药或不耐受且Ph+的成人急性淋巴细胞白血病（CLL）患者。 2011年9月 由百时美施贵宝公司在我国进口上市，商品名施达赛。 6、拉帕替尼（Lapatinib） 该药由葛兰素史克公司开发，是EGFR和人类表皮生长因子受体2（HER2）的双重抑制剂。 2007年3月 经优先审评通道获FDA批准上市，主要与卡培他滨联用治疗HER2过表达，且既往接受一种蒽环类、一种紫杉烷和曲妥珠单抗的晚期或转移性乳腺癌患者；或与来曲唑联用治疗雌激素受体阳性、HER2过表达，且适合激素治疗的绝经后转移性乳腺癌患者。 2013年1月 由葛兰素史克公司在我国进口上市，商品名泰立沙。 7、尼洛替尼（Nilotinib） 该药由诺华公司开发，是一种BCRABL酪氨酸激酶抑制剂。该药被FDA授予“孤儿药”称号 2007年10月 获FDA批准上市