02s药物效应动力学课件1.pptVIP

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第二章 药物效应动力学 Pharmacodynamics;血管收缩心率加快血压升高 ;阿托品 M-R ;口干;② 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大/过久(蓄积)对机体功能/形态产生损害 = 药理效应的进一步增强/延续 ; ③ 后遗效应 (After/residual effect) 停药后血药浓度下降至阈浓度时 仍然残存的药理效应;⑤ 变态反应 (Allergy) 药物引发的病理性免疫反应 仅见于少数特异质病人 很小量即可引起;二、药物量效关系 Dose-effect Relationship;- 量反应(graded response) 药理效应的强弱呈连续增减的量变,可用 具体数量或最大反应的百分率来表示 - 质反应(all-or-none or quantal response) 药理效应仅表现为阳性/阴性、有效/无效、 存活/死亡等(必须用多个样本以阳性率表示);? 量反应量效曲线的分析;半数中毒量 (TD50或TC50) 产生毒性反应剂量的50% ;* ;- 改变理、化条件(非特异性) - 参与/干扰细胞内物质代谢(补剂/抗代谢药) - 影响生理物质转运、递质释放或激素分泌 - 改变酶的活性 - 作用于膜离子通道 - 影响核酸代谢 - 干扰免疫功能 - 作用于受体;四、药物与受体相互作用 Interaction of Drug and Receptor;信息放大系统;- 高敏感性(Sensitivity) 受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织) - 高特异性(Specificity) - 高亲和力(Affinity) 1pmol~1nmol/L浓度配体 即可引起效应(=作用强度) - 饱和性(Saturable) 与有效受体数量有关 - 可逆性(Reversible) 结合后可解离或可置换; ? 受体与药物的相互作用 受体结合量与效应的关系: D + R DR E; E [DR] [D] Emax [RT] KD+[D] ;100% ? ? ? 0;? 作用于受体的药物分类 ;② 拮抗药 (Antagonist) 与受体有亲和力但无内在活性 (? = 0) 本身无作用,但占据受体而拮抗激动药;激动药 ;- Ligand gated ion channels (ionotropic) (配体门控)离子通道型受体 - Intracellular receptors 细胞(核)内受体 - G-protein-coupled receptors, GPCR G 蛋白耦联受体 - Tyrosine kinase receptors 酪氨酸激酶受体;- 2~5个亚单位/肽链组成, 反复跨越(细胞)膜;Effect;- 数??最多,其作用需要有G-蛋白参与 - 七个?-螺旋组成的单一肽链反复跨膜 - NH2-端识别配体,COO–-端参与信号转导 - 细胞内具有特定的G-蛋白结合区 ;G-Protein-mediated effect of an agonist;? 酪氨酸激酶受体;六、第二信使 (Second Messengers);七、受体的调节 (Regulation of Receptors);八、药物与受体相互作用学说;? 变构学说 (allosteric theory) ~ two-state model theory;? 浮动组装学说 (float-assembly theory);drug action pharmacological effect adverse reaction dose-effect relationship graded response minimal effective dose efficacy (Emax) potency receptor intrinsic activity (?) ligand KD a

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