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第 2 章?????? 药物效应动力学 ?Chapter 2 Pharmacodynamics 掌握 药物作用、药理效应、药物作用的选择性 不良反应:副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 量效关系及曲线、量反应、质反应 效能、效价强度 治疗指数、安全范围 激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、部分激动药 熟悉 治疗效果:对因治疗、对症治疗、补充治疗 量效曲线上的几个特定位点 受体与药物的相互作用、受体类型 第二信使的概念、种类和功能 受体的调节 药物效应动力学 ( Pharmacodynamics ) 研究药物对机体的作用 在整体、系统、器官、细胞及分子水平上阐明药物的作用和作用机制 第一节 药物的基本作用 药物作用与药理效应 药物作用(drug action ) 药物与机体生物分子的初始作用,是产生效应的起因 药理效应(pharmacological effect) 药物引起机体功能生理、生化继发性改变,是机体对药物作用的反应,即是药物作用的结果 药理效应的基本类型 药物作用与药理效应 初始反应(action)常是药物与机体大分子之间的相互作用(如与某些靶点结合),进而改变机体固有的生理、生化功能而导致效应(effects) 药物作用的选择性Selectivity of Drug Action 药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异 特点: 有高低之分,选择性高,针对性强,应用范围小,不良反应少 有相对性,常与应用的剂量有关 药物的作用方式Fashion of Drug Action 直接作用 direct action 药物在分布的组织器官直接产生的作用,如血压升高 间接作用 indirect action 由直接作用引发的其他作用,如反射性心率加快 药物的作用范围Range of Drug Action 局部作用 药物吸收入血之前,在用药部位产生的作用 吸收作用 药物吸收入血之后,分布到全身各部发生的作用 药物作用的效果Clinical Effect of Drug 药物作用的效果具有两重性 治疗效应 Therapeutic Action 不良反应 Adverse Reaction Therapeutic Action 用药物治疗某种疾病的良性效果,与药理效应不是同义词 分为对因治疗和对症治疗 急则治其标,缓则治其本 对因治疗:用药的目的在于消除原发致病因子(治本)。 对症治疗:用药的目的在于改善疾病症状(治标)。治标虽不能消除病病因,但某些情况下是必不可少的。 补充治疗:也称替代疗法,用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足 Adverse Reaction 不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应 包括:副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、停药反应、变态反应和特异质反应 副作用 Side Effect 治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应,与选择性低有关 毒性反应 Toxic Reaction 剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应,包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应(三致:致癌、致畸、致突变) 后遗效应 Residual Effect 停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应 继发反应 Secondary Reaction 直接由药物的治疗效应引发的不良反应,如二重感染 停药反应 Withdrawal reaction 长期使用某药,突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重 变态反应 Allergic Reaction 也称过敏反应 常见于过敏体质者,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合,引起的免疫反应 其性质与药物原有效应无关,其严重程度与剂量无关,药理性拮抗药无效 特异质反应 少数特异体质病人对某些药物特别敏感的反应,为药理遗传异常所致 不是免疫反应,是一类先天遗传异常所致的反应 与剂量有关 症状与药物固有作用有关 药理性拮抗药有效 第二节 药物量效关系Dose-Effect Relationship of Drug 一、剂量与效应 剂量(dose):药物的用量 无效剂量(ineffective dose):剂量过小不产生效应的剂量 阈剂量(threshold dose):剂量增加到效应开始出现,也称为最小有效剂量(minimal effective dose) 有效剂量(effective dose):剂量增加,效应也随之增加,达到疗效而又不引起毒性的剂量,又称为治疗量(therape
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