2.第二章 中枢神经系统药物1.ppt

第二章 中枢神经系统药物 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类，主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。 学习要求 掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。学会认识药物的结构及疗效之间的关系。 了解苯二氮 类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。 重点难点 授课内容 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神失常药 第四节 镇痛药 第五节 中枢兴奋药 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类 化学性质 弱酸性 巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。 水解性 与金属离子成盐反应 （1）与硝酸银作用 在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成白色不溶性的二银盐沉淀。 典型药物 ：苯巴比妥 性质 1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKa为7.40，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成2-苯基丁酰脲而失去活性。 4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。 5.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。 6.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。 7.与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。 二、苯二氮 类 一般性质 1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有机溶剂。 2.具有二氮 环，多数显弱碱性，可溶于强酸。 3.二氮 环中的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。 典型药物 ：地西泮 性质 1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.在酸或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。 3.溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显黄绿色荧光。 4.溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙红色沉淀，放置颜色加深。 地西泮水解反应 奥沙西泮 艾司唑仑 三、其他类 三、其他类 第二节 抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。 环内酰脲类 二苯并氮 类和脂肪酸类 典型药物 ：苯妥英钠 性质 1.为白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。 2.水溶液呈碱性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液浑浊。 3.分子中具有内酰脲结构，在碱性溶液中受热易水解，可生成二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。 4.水溶液加二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。 5.与吡啶-硫酸铜试液作用显蓝色。 苯妥英钠吸收二氧化碳 苯妥英钠水解 卡马西平 丙戊酸钠 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。 一、抗精神病药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。 典型药物 ：盐酸氯丙嗪 性质 1.为白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。 2.水溶液呈酸性反应，遇碱可析出游离氯丙嗪沉淀。 3.结构中的吩噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中放置，逐渐变为红色。遇氧化剂时氧化变色。加硝酸后显红色，渐变淡黄色。与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。 吩噻嗪环易氧化 氟哌啶醇 二、抗抑郁药 抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。 抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑