比卡鲁胺项目报告.doc

比卡鲁胺（bicalutamide）Dialog信息 商品名:Casodex。进口商品中文名:康士得。CAS? Registry Number: 90357-06-5 是英国Zeneca（）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，1995年在英国率先上市，我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358，它是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。目前，国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌。 适应证与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量口服，一日一次，一次1片（50mg），用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 不良反应比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应停药的情况，本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应，包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。 原料药 3.1 浙江海正 2008.4.3 比卡鲁胺片 50mg 6 浙江海正 2007.11.9 进口厂家： 药品名称 规格 生产厂家 批准日期 商品名 比卡鲁胺片 50mg*28片 阿斯利康 1999.10.14 康士得2009-03-15 康士得JXHR1000027 比卡鲁胺片印度瑞迪博士实验室有限公司2010-09-10 JXHL1000139 比卡鲁胺片进口费森尤斯卡比(中国)投资有限公司 等待检验报告JXHL0900360 比卡鲁胺片泰美德制药集团公司JXHL0900128 比卡鲁胺片Teva Pharmaceutical Industries Ltd., 2010-11-19 不批准 JXHL0800439 比卡鲁胺片进口印度太阳药业有限公司2010-04-20 不批准 JXHL0800354 比卡鲁胺片进口加拿大弗马塞斯有限公司 2010-11-19 不批准 CYHS0800383 比卡鲁胺片上海复旦复华药业有限公司2008-08-13 现尚需通知认证中心对该品种进行生产现场检查工作 CXHS0800129 比卡鲁胺上海复旦复华药业有限公司2008-08-13 现尚需通知认证中心对该品种进行生产现场检查工作 CN 101128195 （无权） 专利题目：用于递送增加的稳态血浆水平的比卡鲁胺 PCT进入国家阶段日期：2007.8.23 专利权人：阿斯利康（瑞典）CN 1819992 专利题目：纯化和分离rac-比卡鲁胺的方法 PCT进入国家日期：2005.12.23 专利权人：特瓦药厂 还有8个关于比卡鲁胺在中国的专利见附件。 比卡鲁胺市场： 前列腺癌在欧美的发病病率较高，为男性死亡率第二的癌症，在全球七大市场有约180万前列腺癌患者，因此比卡鲁胺的欧美市场销售较好，阿斯利康公司的Casodex在2003年的全球销售就达到了8.54亿美元，在激素类抗癌药物中占据重要在位置。 ???前列腺癌在我国的发病率较低，据2003年的癌症死亡率统计，前列腺癌不在十大发病率最高的前十位癌症之列；较早期的对北京、上海前列腺癌死亡率的统计显示在男性中的死亡率约为1.2/100,000，我们估且按每10万男性中1人患前列腺癌，则我国每年约有6500人死于前列腺癌。 ???阿斯利康公司的比卡鲁胺片（商品名：康士得）1999年进口，规格为50mg/ 片，每盒28片，价格为1600元左右，在2002-2005年康士得在样本医院中的销售金额在100万左右徘徊没有显著增长，在国内的抗肿瘤用药市场属于是小品种。 目前关于前列腺癌的治疗方法简介 近代，前列腺癌的发病率逐年上升，但真正通过手术彻底切除肿瘤者却寥寥无几，在有关前列腺癌的病因学说中，最被推崇的一种，便是性激素学说。即以睾酮为代表的雄激素，对前列腺发生了异乎寻常的刺激作用，加强了前列腺组织内上皮细胞的不正常生长过程，最终发展成癌症。在此学说的基础上，当今推出了治疗前列腺癌的“杀手锏”，即全力阻断雄激素疗法。 　　所谓全力阻断雄激素，指的是千方百计地“封杀”雄激素对前列腺的刺激，采取各种方法或药物，把人体内的雄激素水平减到最低限度，甚至进入“零存在”状态，或者大力对抗雄激素，让其发挥“零作用”。 可采用的阻断雄激素药物有如下三大类： 　　第一类：抗雄激素类。有如下几种： 　　1. 比卡鲁胺（商品名康士得） 也属于非甾体类抗雄激素药物。常用剂量为每次100毫克，一日1次，口服；或每次50毫克，一日2次口服。康士得的优点是无明显肝脏损害，但仍有乳房增大、面色潮红等不良反应。 　　2. 氟硝丁酰胺（商品名：氟他胺等） 属