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药圈会员整理重点内容打印版之药理学 药物的体内过程——药动学 AUC D 一、药物的体内过程 绝对生物利用度 F）= ext iv 100% （一）吸收 AUC D iv ext 吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。 1、药物的理化性质、给药途径（胃肠道给药：口服、舌下、直肠给药； AUC D T R 注射给药；其它给药途径：吸入、鼻腔、局部、经皮给药）、剂型、机体因素 相对生物利用度 F）= 100% （胃肠道pH值、胃排空、肠蠕动性、吸收面积、血流量） AUCR DT 首过消除 口服给药，药物吸收后在进入体循环之前，部分在肠道粘膜 （五）清除率 和肝脏中被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，此种现象称首过 是指单位时间内机体将多少容积体液中的药物清除。是反映药物体内消除的重 效应，又称第一关卡效应。硝酸甘油的首过效应可灭活90％的药物，所以口 要参数。肝肾功能不良时会下降。 服疗效差。舌下含服可避免受过效应，直肠给药可部分避免。 （六）表观分布容积 （二）分布 是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。是理论上或计 分布是药物从血液向器官组织转运的过程。 算所得的表示药物应占有体液的容积（以L或L/kg表示）不代表真正体积 影响因素： 根据Vd值可了解药物在体内分布的情况 1、药物的理化性质及体液pH值 Vd5 L 2、药物与血浆蛋白结合 3LVd5L：药物分布于血浆 药物与血浆蛋白结合的反应是可逆的， 10LVd20L：药物分布于细胞外液 药物与血浆蛋白结合有饱和性和竞争性， Vd=40L：药物分布于全身体液 血浆蛋白结合率高的药物从体内消除较慢，作用维持时间长。 Vd100L：药物集中分布于某一器官 3、局部器官血流量 第三章药,圈 药物对机体的作用——药效学 4、体内屏障：血脑屏障和胎盘屏障。 药物效应动力学简称药效学，是研究药物的生化和生理效应及其作用机制，即 （三）药物代谢 阐明药物对机体作用和作用机理的科学。 药物代谢，是指药物在体内发生的化学结构的变化，是药物在体内消除的 一、药物的基本作用 重要途径。 1、治疗作用：凡能达到防治效果或符合用药目的作用称为治疗作用，可分为 多数药物经此过程后活性降低或消失，但也有些药物经转化后产生活性或 对因治疗和对症治疗。对