药物促吸收剂研究现状.pdf

2011，Vo1．35，No．9 401 药学莲展 ·综述与专论 · Progress PharmaceuticalSciences 201l-q-第35卷 第9期 第401页 药物促吸收剂研 究现状 金 竹， 崔 蓓， 汪红迎， 王蔚芹， 周 黎， 霍美蓉， 周建平 (中国药科大学药剂学教研室，江苏 南京210009) [摘要] 影响药物吸收的因素主要包括机体的生理病理因素以及药物的理化性质和剂型因素，其中，药物穿透生 物膜的能力是决定性因素。而优 良的药物促吸收剂，可显著改善药物穿透生物膜的能力，从而促进药物吸收，提高 药物生物利用度。综述近年来研究报道较多的中药成分类、高分子聚合物类和肽类促吸收剂 ，并探讨这些促吸收 剂的作用机制及其特点。 [关键词] 药物促吸收剂；中药成分；高分子聚合物；肽；蛋白质 [中图分类号] R943 [文献标志码] A [文章编号]1001—5094(2011)09—040l一08 ResearchStatusonDrugAbsorptionEnhancer JINZhu， CUIBei， WANGHong-yin， WANGWei—qin， ZHOU Li， HUO Mei—rong， ZHOUJian—ping (DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009，China) 【Abstract】 Asitisknown，therearemanyfactorsaffectingdrugabsorption，suchaspatientSphysio— logicalandpathologicalcharacteristics，durgSphysicalandchemicalpropertiesanddurgSdosageforms， amongwhich durgSabilitytopenetratebiologicalmembrane isthemain limitingfactorforabsopr- tion．SuperiorabsorptionenhancerscansignificantlyimprovedrugSabilitytopenetratemembrane，SOas topromote durgabsoprtion and improve thebioavailability consequently．TheChineseherbalmedicine components，macromoleculepolymersandpeptidesreportedmoreasdrugabsorptionenhancersinrecent yearswerereviewed．TheiractingBeehanismsandpropertieswerealsodiscussed． 【Keywords】 durgabsorptionenhancer；Chineseherbalmedicinecomponent；polymer；peptide；protein 经非静脉途径给药后，药物必须通过层层半渗 过上皮细胞，即跨细胞途径；而大多数亲水性和小分 透性生物膜，方能进人体循环。这些生物膜起到生 子物质则经过上皮细胞间紧密连接处的微孔进人体 物屏障作用，有选择地抑制某些物质分子通过，以保 循环，即细胞旁路途径。据此，研究者们开发出各种 证机体环境稳态；然而这一作用也降低了药物的生 不同类别的药物促吸收剂。所谓药物促吸收剂 (简 物利用度，使药物无法充分发挥药效。应用新型药 称促吸收剂)是指那些具备改变生物膜渗透功能从 用高分子辅料以及制剂新技术，促进药物的吸收，从 而增加药物吸收作用的物质，它们可通过各种机制 而提高药物的生物利用度，是 目前