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药物制剂新进展 （2012） New Advances in Pharmaceuticals （2012 ） 黄胜炎 Huangshengyan 2012.10 前言 2011 年全球释药系统市场规模为1 378 亿美元，预测将以5%的复 合年增长率（CAGR）增至2016 年的1 756 亿美元。释药系统增长的机 会将扩展至各治疗药领域：应用率保持前3 位的是中枢神经系统、呼吸系 统和激素类药物，还着力适合癌症、关节炎、多发性硬化病、哮喘和过敏 等疾病药物治疗的特殊需要。然而，由于许多普通药物制剂的安全性和有 效性存在缺陷，释药系统相关的成长机会也会出现在许多其它药物治疗类 别。治疗新观念促进了新释药系统的开发，另一方面药品专利即将到期促 进专利持有公司通过制剂改进来维持其产品市场的份额，而其它公司则通 过开发新释药系统来抢占市场。 为了促进国内医药工业的发展、为企业战略决策和科研实践战术提供 参考依据，笔者专为顾问单位撰写了此【药物制剂新进展（2012）】专题 研究报告。本专题是在 【药物制剂新进展（2010）】的基础上进行了内容 更新，全文分8 个章节，从口服制剂、注射剂、外用制剂、眼科和耳科制 剂、吸入剂、疫苗、儿童用药制剂和未来的畅销制剂等方面进行全面阐述， 并列表 52 张和插图 52 幅。愿本专辑对顾问单位从事医药管理、科研、 生产和销售人员有一定的参考价值。 江苏先声药物研究有限公司王青松研究室主任对本专题研究报告初 稿提出了宝贵的修改意见，特致谢意。 本专题研究报告中许多内容对笔者来说是一新的知识领域，但限于水 平及编写时间仓促，因而难免还存在不少缺点和一些不足之处，敬请领导 与同行赐教。 黄胜炎 2012.10 1 药物制剂新进展 （2012 ） 目录 1 口服制剂 10 1.1 口服释药系统市场预测 10 1.2 提高难溶性药物口服吸收的技术与产品 10 1.2.1 药物成盐 11 1.2.2 前体药物 11 1.2.3 共溶剂 （Cosolvent ） 12 1.2.4 固体分散 12 Meltrex 熔融-挤压技术 13 Solumer 增溶技术平台 13 喷雾干燥分散体（SDDs） 14 1.2.5 自乳化释药系统(SEDDS)/ 自微乳化释药系统(SMEDDS) 14 1.2.6 新载体技术 15 N-[8-(2-羟基苯甲酰）氨基]辛酸钠（SNAC） 15 Soluplus 15 1.2.7 纳米结晶（NanoCrystal ） 16 西罗莫司片 17 阿瑞吡坦胶囊 17 非诺贝特片 18 醋酸甲地孕酮浓口服混悬剂 18 采用纳米技术开发中药制剂 18 1.2.8 环糊精 19 1.2.9 硬胶囊液体填充技术20 1.3 口服缓、控释制剂20 1.3.1 控释小丸（胶囊）20 复方硫酸吗啡/盐酸纳曲酮控释胶囊20 盐酸度洛西汀缓释胶囊20 卡马西平控释胶囊21 氢溴酸加兰他敏控释胶囊21 盐酸美金刚控释胶囊22 一日1 次的多西环素控释胶囊22 1.3.2 骨架型缓、控释片22 大剂量柠檬酸钾缓释片23 复方地洛他定/