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执业药师——药物化学 考前必会120题精讲精练班 主讲老师：刘老师 第一篇 化学治疗药物 抗生素 第一节 β-内酰胺类抗生素 一、青霉素及半合成青霉素类 青霉素G、青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林 二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛 三、 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸钾、舒巴坦钠 四、非经典的 β-内酰胺类抗生素 亚胺培南、美罗培南、氨曲南 第二节 大环内酯类抗生素 红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 第三节 氨基糖苷类抗生素 硫酸庆大霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米 星 第四节 四环素类抗生素 天然四环素：土霉素、金霉素、四环素 半合成四环素：多西环素、美他环素、米诺环素 例题： 青霉素和头孢菌素的化学结构的相同点是（多选题） A.分子中都有一个 β-内酰胺环 B.不显碱性 C.有一个游离的羧基 D.都有一个酰胺基侧链 E.以上都不是 【答案】ABCD 解析：青霉素和头孢菌素共同的结构为： ①分子中都有一个 β-内酰胺环。 ②分子中尽管有两个N，但都是酰胺结合状态，不显 碱性。 ③两者各有一个游离羧基，都是强的一元酸盐。 ④都有一个酰胺侧链连在 β-内酰胺环上。 青霉素和头孢菌素不同的结构为： ①青霉素为 β-内酰胺环与一个五元四氢噻唑环并合 而成；头孢菌素，为氢化噻嗪环并合而成。 ②青霉素C-3上是两个固定的甲基，而头孢菌素则为 一个可变的侧链。 例题： 对于青霉素G，描述不正确的是 A、 能口服。 B、 易产生过敏。 C、 对革兰氏阳性菌效果好。 D、 易产生耐药性。 E、 是第一个用于临床的抗生素。 【答案】 A 解析： 缺点： 1）对酸不稳定，只能注射给药，不能口服； 2）抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌效果比对革兰阴 性菌的效果好； 3）在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶（如 β-内酰胺酶）使细菌产生耐药性； 4）有严重的过敏性反应。 例题：半合成氨苄西林的重要原料是 A.7-ACA B.6-APA C.7-ADCA D.链霉菌 E.SMZ 【答案】 B 解析：6-APA （6-氨基青霉烷酸）是半合成青霉素的重要原料。 7-ACA （7-氨基头孢烷酸）是半合成头孢的重要原料。 例题： 属于耐酶半合成青霉素的有（多选题） A.苯唑西林 B.氯唑西林 C.双氯西林 D.氟氯西林 E.氨苄西林 【答案】 ABCD 解析: 1)耐酸半合成青霉素：侧链具有吸电子基团 （青霉素V） 2)耐酶半合成青霉素：侧链引入体积较大的基 团（苯唑西林) 3)广谱半合成青霉素：侧链含-NH2 （氨苄西林、 阿莫西林） 例题： 头孢噻吩钠的理化性质，下述不正确的是 A.白色或类白色结晶性粉末 B.在水中易溶，乙醚中不溶 C.在干燥固态下比较稳定 D.在pH 3～7之间较稳定 E.在pH 8.0以上较稳定 【答案】 E 解析： 头孢噻吩钠在pH3～7之间较稳定，但在pH8.0以上 室温条件下会迅速分解。 原因：3位的乙酰氧基在碱性条件下水解生成脱乙 酰基头孢噻吩，后者再经环合生成内酯环。 例题 ： 1） 属于碳青霉烯类的 β-内酰胺类抗生素是 2） 属于氧青霉烷类的 β-内酰胺类抗生素是 3） 属于青霉烷砜类的 β-内酰胺类抗生素是 A．氨曲南 B．亚胺培南 【答案】 B C．舒巴坦钠 【答案】 D D．克拉维酸钾 【答案】 C E．替莫西林 解析： β-内酰胺酶抑制剂 1、氧青霉烷类(克拉维酸钾) 2、青霉烷砜类(舒巴坦钠) 非经典的 β-内酰胺类抗生素 1、碳青霉烯类(亚胺培南) 2、单环β-内酰胺类(氨曲南) 例题：属于大环内酯类抗生素的是 (多选题) A.红霉素 B.阿奇霉素 C.克拉霉素 D.麦迪霉素 E.克林霉素 【答案】 ABCD 解析：属于大环内酯类抗生素的有红霉素、琥乙红霉素、罗 红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麦白霉素、麦迪霉素、乙酰 螺旋霉素。 例题： 关于四环