药物化学研究的新进展.pdfVIP

( ) ( ) 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　山西医科大学学报 J Shanxi Med Univ 2004 年 8 月 , 35 4 　 ·432 · ( ) 文章编号 : 　1007 - 66 11 2004 04 - 0432 - 03 药物化学研究的新进展 1 2 1 2 ( ) 韩玲军 , 　李青山 　 太原师范学院化学系 , 　太原 　03000 1 ; 　 山西医科大学药学院 关键词 : 　化学 ,药物 ; 　工艺学 ,制药 ; 　先导化合物 ; 　药物合成 ; 　新进展 中图分类号 : 　R9 14 　　文献标识码 : 　A ( ) 　　药物化学 medicinal chemistry 是发现和发明新药 ,合成 新药物分子结构的前提 。先导化合物的发现有两个基本途 化学药物 ,阐明药物构效关系 、研究药物分子与机体细胞和 径 :筛选和合理药物设计 。长期以来 ,此阶段研究大多依赖 ( ) 生物大分子之间相互作用规律的一门综合性学科 。药物化 药物化学家从各种来源 植物 、动物 、微生物发酵液中 发现 学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域 ,既要研 新颖结构化合物 , 以及药理学家对这些化合物用各种动物模 究化学药物的结构 、性质和变化规律 ,又要了解用于人体后 型进行大量筛选 。但这种方法发现先导化合物的命中率很 的生理 、生化效应 。药物化学在创制新药中 ,首先提供后续 低 ,随机性很强 。现代生物技术 、计算机技术的发展以及与 学科研究的物质基础 , 因而起着十分重要的作用 ,是药学研 药物化学的交叉渗透使这两个途径都发生了根本性改变 ,产 究领域中的带头学科 。 生了很多新技术和新方法 。其中最突出成就之一就是合理 [ 1 ] ( ) 药物化学的主要任务包括 :研究药物化学结构与生物 药物设计 包括计算机辅助药物设计 的广泛应用 。近年来 ( 活性间的关系 ,通常称为构效关系 structureactivit y relation 合理药物设计越来越多地依据分子生物学 、病理生理学 、结 ship s ,SAR) ;化学结构与理化性质间的关系 ; 阐明药物与受 构生物学和酶学等生命科学研究的必威体育精装版成果 ,针对生命科学 体 ,包括酶 、核酸和离子通道等的相互作用 ;鉴定药物在体内 研究领域中基础研究所揭示的与疾病过程相关的酶 、受体 、 吸收 、转运 、分布的性质及代谢产物 。为研究设计新药及临 离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位 ,再参考其内源性配 床上科学合理用药 、药物制剂分析检验提供化学依据 。药物 体或天然底物的化学结构特征 ,借助于计算机技术以及一些 化学还要研究药物合成新工艺 、新技术和新方法 , 以提