药物化学第八章PPT.pdf

八章 抗生素 Antibiotics PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 生素 定义 n 某些微生物的代谢产物或合成的类似物 在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活 对宿主不会产生严重的毒性 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 应 用 n 1, 抑制病原菌的生长 用于治疗细菌感染性疾病 n 2, 具有抗肿瘤活性 用于肿瘤的化学治疗 n 3, 免疫抑制和刺激植物生长作用 抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜 牧和食品工业方面 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 来 源 n 生物合成（发酵 ） n 化学全合成 n 半合成方法 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 生素杀菌作用的主要机制 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 细菌对抗生素的 耐药 机制 n 1、使抗生素分解或失去活性 n 2、使靶点发生改变 n 3、细胞特性的改变 n 4、细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细 胞 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 主要内容 n 介绍用于细菌感染疾病治疗中常用的抗生素的化学 β-内酰胺抗生素 四环素类抗生素 氨基糖甙类抗生素 大环内酯类抗生素等 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 一节 β-内酰胺抗生素 β-Lactam Antibiotics PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 β-内酰胺环 n 四原子内酰胺环的抗生素 n β - 内酰胺环的作用 四元环张力较大 使化学性质不稳定 ●易发生开环导致失活 发挥生物活性的必需基团 ● - β内酰胺环开环与细菌发生酰化作 用 ●抑制细菌的生长 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 β-内酰胺 生素的 分类 n 经典 Penicillins 青霉素（西林）类（ ） 头孢菌素类