甲磺酸酚妥拉明注射液.doc

甲磺酸酚妥拉明注射液 目录药品说明书 医学作用 实验室分析法 2010版中国药典修订增订内容 临床研究 药品说明书 　　【 药品名称 】 甲磺酸酚妥拉明注射液 　　【 英文名称 】 Phentolamine Mesilate Injection 　　【 药品别名 】 　　主要成分为：甲磺酸酚妥拉明，其化学名称为：3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐。 　　【 性状 】 　　本品为无色或微黄色的澄明液体. 　　【 药理毒理 】 　　本品为α肾上腺素受体阻滞药。 　　1. 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中 肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。 　　2. 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者 的血压影响甚小。 　　3. 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下 降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。 　　【 药代动力学 】 　　肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟，静脉注 射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静注的T1/2约19分钟。静脉 注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。 　　【 适应症 】 　　1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高 血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤； 　　2.治疗左心室衰 竭； 　　3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。 　　【 用法用量 】 　　1. 成人常用量： 　　（1） 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给 5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性； 　　（2） 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作 静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg 　　加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效； 　　（3） 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟 0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象； 　　（4） 用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。 　　2.小儿常用量： 　　（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表 面积3mg/m2； 　　（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1 mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注； 　　【 不良反应 】 　　较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶 心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、 共济失调、言语含糊等极少见。 　　【 禁忌症 】 　　严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃 　　炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。 　　【 注意事项 】 　　作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30 秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分 钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都 可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药必须俟血压 回升至治前水平方可给药。 　　【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 　　需权衡利弊再慎用。 　　【 老年患者用药 】 　　在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。 　　【 药物相互作用 】 　　忌与铁剂配伍。 　　1. 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱； 　　2. 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高； 　　3. 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制； 　　4. 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。 　　【 药物过量 】 　　可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视 力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。 　　【贮藏】遮光，密闭保存。 　　【 规格 】（1）1ml:5mg （2）1ml:10mg 医学作用 　　【化学成分】 甲磺酸酚妥拉明。【药理作用】 本品为α肾上腺素受体阻滞药。1 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。2 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。3 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。【