凯莱止PPT-科室版.pptVIP

依匹斯汀的研究历程 最早由德国Boehringer Ingelheim公司合成 1987年进入?期临床研究。 2000年分别在南非和日本上市 2003年10月美国FDA必威体育精装版批准3个新分子实体之一 2003年滴眼液获得美国FDA批准治疗过敏性结膜炎 2005年，因一直是日本市场抗组胺药的主导产品，故获批专门为儿童设计的干糖浆剂型在日本生产销售。 2004年中国首仿产品--凯莱止（依匹斯汀胶囊）在国内独家上市 凯莱止特殊的四环化学结构式 凯莱止—优良的药代动力学特征 凯莱止快速解除过敏症状 凯莱止快速解除过敏症状 凯莱止有效解除过敏症状 凯莱止有效治疗慢性荨麻疹 凯莱止有效抑制银屑病的瘙痒症状 凯莱止有效治疗常年性鼻炎 凯莱止的安全性 无中枢镇静作用 无心脏毒性 无肝脏毒性 不引起体重增加 凯莱止的化学结构式具有很强的亲水性,并在生理PH下带正电荷，因此不易通过血脑屏障; 不容易进入中枢神经系统（CNS） 研究证明凯莱止对脑电图波和睡眠时间没有明显影响。 大样本患者观察中，西替利嗪 、酮替芬、 阿伐斯汀、氮卓斯汀嗜睡率大于10%；而依匹斯汀仅为2.84%。 故FDA已把西替利嗪列为第一代抗组胺药 （广东省皮肤病防治研究中心 .顾有守） 凯莱止无心脏毒性 大部分新型H1受体拮抗剂有一个高度亲脂性的结构，故对肌肉组织有高度的亲和力，某些抗组胺药的心脏毒性可能与之有关。 研究发现部分抗组胺药能导致病人QT间期明显延长，即使无心脏病史的病人，亦可导致尖端扭转室速的发作 而依匹斯汀即使剂量增加到10mg/kg/h也对心肌细胞QT间期没有明显影响。故对心脏无明显的毒副作用 凯莱止无肝脏毒性 依匹斯汀几乎不通过肝脏代谢，而以原形形式排泄。（只有2%微量通过肝脏排泄） 不影响肝功能，不产生与其他药物的相互作用 西替利嗪、特非那定、咪唑斯汀、氯雷他定等通过肝脏代谢。 氯雷他定发现1例肝毒性患者。 《临床耳鼻咽喉科杂志2000》报道 依匹斯汀无体重增加的副作用 阿司咪唑、氯雷他定、特非那丁和西替利嗪可刺激食欲引致体重增加 体重增加发生率：阿司咪唑、氮卓斯汀、酮替芬分别为3.6%、2%～3%、1%～2%。 总 结 凯莱止起效迅速； 凯莱止疗效显著； 每日一次，持续24小时作用 凯莱止治疗更安全； 无中枢神经副作用（嗜睡等）， 无心脏毒性，无肝毒性，无体重增加 凯莱止适应症最广； 规 格 规格：10mg/粒， 6粒/盒，10粒/盒 用 法 用 量 荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘： 口服本品，20mg(2粒)/次，一日一次。或按年龄、症状遵医嘱服用。 过敏性鼻炎： 口服本品，10-20mg(1-2粒)/次，一日一次。或按病情遵医嘱服用。 谢 谢! 凯莱止的化学结构是很特殊的，我们看到它这个四环结构侧链上的氨基与组胺侧链极其相似，这就会对组胺受体有很大亲和力，竞争性阻断H1受体。所以凯莱止是强效的H1受体拮抗剂。 再来看看凯莱止的药代动力学，这是临床常见的一些抗组胺药。其中凯莱止的起效时间是30分钟，是非常迅速的。而维持作用时间大于24小时，这样一天只需服用一次。 下面我们再看看凯莱止在临床上的应用。这是日本福冈大学皮肤病学部做的研究，依匹斯汀和西替利嗪还有安慰剂三组，分别在不同时间点对皮肤红肿风团的缓解情况。结论是依匹斯汀起效速度明显快于西替利嗪，尤其是在2小时点对风团突起部分与范围的缓解作用明显优于西替利嗪。 这个也是发表在国外过敏杂志上的关于凯莱止起效快的研究。与临床常用的西替利嗪，依巴斯汀，氯雷他定比较，依匹斯汀抑制风团和红肿作用是最快的。 前面我们看到了凯莱止的起效迅速。下面我们看看关于效果确切的研究。 这是针对皮肤科临床常见病症，凯莱止的显效率的研究。对所有症状，凯莱止的显效率都在85%以上。所有疗效是显著的。 而针对慢性荨麻疹，凯莱止和氯雷他定也做了对比实验。总有效率凯莱止是大于氯雷他定的，而不良反应却是明显低于氯雷他定的。 对于皮肤科难治性的疾病银屑病，凯莱止缓解其瘙痒和皮疹的显效率达到50%和20%。效果显著。 过敏性疾病不仅仅表现在皮肤科，耳鼻喉科和呼吸科也是很多的。针对常年性鼻炎，凯莱止对鼻症状，流涕，鼻梗阻等鼻炎症状都有明显的改善作用。 在季节性的过敏性鼻炎症状上，不管是花粉散播前还是花粉散播后使用凯莱止，都能迅速改善打喷嚏，流鼻涕和鼻梗阻。尤其是花粉散播前，有效率更高达70%。说明凯莱止不光有治疗作用，还有很好的预防作用。 针对呼吸科的慢性支气管哮喘的缓解，凯莱止的表现仍然是非常令人满意的。 我们看到了凯莱止的起效迅速和疗效确切。下面再来看看它的安全