抗血小板药物总结.ppt

吲哚布芬（Indobufen） 临床评价：可逆、选择性多靶点抗血栓独家新药。动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时预防血栓形成。 药理作用： 1、可逆性抑制血小板环氧化酶，使血栓素B2（血小板聚集的强效激活剂）生成减少； 2、抑制二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素和血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集； 3、降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平，降低血小板粘附性。 吲哚布芬（Indobufen） 1、口服吸收快，2小时后血浆浓度达峰值，半衰期为6-8小时，12小时后仍有显著抑制作用（90%），24小时内恢复。血浆蛋白结合率＞99%，75%的药物以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄，部分以原形排出。 2、口服，每日2次，每次100-200mg，饭后口服。65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以100-200mg为宜。 3、 常见消化不良、腹痛、便秘、皮肤过敏反应、齿龈出血等。如出现荨麻疹样皮肤过敏立即停药。 4、对本品过敏者禁用；先天或后天性出血疾病患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。有胃肠道活动性病变者慎用，使用非甾体抗炎药的患者慎用。应避免与其它抗凝血药或阿司匹林等同时服用。 苯磺唑酮 苯磺唑酮（sultinpyrazone，SPZ）又称苯磺保泰松、亚磺吡拉宗，是保泰松的吡唑类衍生物，1965年发现有抗血小板作用。SPZ的抗血小板机制是竞争性抑制血小板COX-1，又有人报道认为SPZ对PAF有拮抗作用，具有阻止血小板黏附和聚集，延长血小板存活时间。 用量0.2g/次，3-4次/d，口服。副作用:少数人有胃肠道刺激症状和造血功能抑制，与进食同时服药可减轻胃肠道反应，有溃疡史者慎用。 氯贝丁酯 氯贝丁酯（Clofibrate）具有降低血小板黏附的作用。能降低血小板对ADP和ADR诱导聚集的敏感性，可延长血小板寿命，降低血浆Fib含量，防止动脉血栓形成。 用量:0.5g/次，4次/d，口服。副作用:毒性较低，患者常能耐受，偶可引起恶心、腹胀、腹泻等胃肠道反应，在继续用药后可自行消失。 前列环素 1976年发现前列环素（Prostacyclin，PGI2 ）是一种强而有效的抗血小板聚集剂和血管扩张剂。它通过激活腺苷酸环化酶，抑制血小板磷酸脂及COX，使血小板内cAMP浓度增高而抑制血小板聚集。外源性PGI2 在血液循环中有拮抗TXA2 的作用并抑制其合成，具有显著的扩血管，降低血管阻力，特别是脑微血管床，侧支动脉和缺血半球的主要动脉有选择性扩张作用。PGI2 对神经元具有保护作用可促进缺血后神经元的恢复。有学者观察给动物颈内动脉注入较大剂量的PGI2可使其脑血流量增加70%。PGI2极不稳定，T1/2仅2-3min，多采用静脉滴注。副作用:常见为轻度低血压，有些患者可出现心率增快、头痛、焦虑、腹痛，这些副作用均于停药后很快消失，如用较小剂量，减慢用药速度则可避免上述副作用，尚未发现患者不能耐受PGI2而终止治疗的。 具有抗血小板作用的中草药 我国有不少基础和临床资料表明，传统医学中的活血化瘀药具有抗血小板治疗作用。（1）降低血小板黏附性:川芎、红花、赤芍、五灵脂、薄黄等;（2）降低血小板聚集性:冠心Ⅱ号，当归和阿魏酸、川芎和川芎嗪，丹参和丹参素，郁金精和赤芍801，大剂量参芪复方、刘寄奴、红花、赤芍、三棱、独活、炙甘草、蒲黄、吴茱萸、大蒜、洋葱、郁金、益母草、黑木耳、葛根、三七、鸡血藤、血竭、毛冬青、银杏叶、灯盏花、海风藤酮等，都不失为安全有效的抗血小板药物，应当加以发掘，努力推广。 抗血小板药物的应用原则 注意长期应用的低剂量原则：长期应用选择最低的有效剂量：心脑血管病二级预防，阿司匹林100 mg/d，氯吡格雷75 mg/d；心脑血管病一级预防，阿司匹林75 mg/d。 抗血小板药物个体化应用 1、抗血小板药物不良反应的影响因素主要有：消化道溃疡或溃疡并发症史（特别是幽门螺杆菌感染）；年龄＞65岁；使用大剂量的阿司匹林；同时服用皮质类固醇；同时服用其他抗栓药物（多种抗血小板药物联用，与抗凝药或非甾体抗炎药联用）；存在其他严重疾病如肝肾功能不全等。 2、抗血小板药不宜与银杏叶萃取物并用，患有心脏病、脑梗塞、各种血栓症并且在服用丙酮苄羟香豆素（华法令）等抗血小板药的时候，应该尽量避免同时服用银杏萃取物。 抗血小板药物个体化应用的主要原则 1　识别胃肠出血高危患者，采取积极的防治措施 （1）对于需要长期进行抗血小板治疗的患者，首先进行消化道出血危险因素的评估，对于有溃疡病史或溃疡并发症史的患者应行幽门螺杆菌（helicobacter pylori，HP）检测，对于阳性患者给予根除。同时，监测长期抗血小板治疗中的胃肠道