药剂学第2章.pptVIP

第七节 乳剂 乳剂，系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 其中一种液体为水或水溶液称为水相，用W表示，另一种是与水不相混溶的有机液体，统称为油相，用O表示。 乳剂的种类 2. 乳剂类型 根据乳滴大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和微乳。 1. 普通乳：1~100 ?m 2. 亚微乳：0.1~1.0 ?m，常作为胃肠外给药的载体。 3. 纳米乳：小于0.1 ?m，肉眼可见乳剂为透明液体。 3. 乳剂的特点 ① 乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度； ② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油； ③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂； ④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性； ⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 二、乳化剂 乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥等方面起着重要作用。 加入乳化剂的意义： （1）降低表面张力或表面自由能； （2）形成乳化膜，阻止乳滴合并。 乳化剂的基本要求 ①具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力； ②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性； ③受各种因素的影响小； ④稳定性好。 （一）乳化剂的种类 1. 表面活性剂类乳化剂 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒乳化剂 4. 辅助乳化剂 1. 表面活性剂类 ⑴阴离子型表面活性剂 ⑵ 非离子型乳化剂 在药剂学中较为常用， 脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80等，W/O型） 聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj, 如Myrj 45，49，52等，O/W型）、 聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij 30，35，O/W型）、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer，Pluronic）、 2. 天然乳化剂 特点：亲水性强，能形成稳定的多分子乳化膜。 使用这类乳化剂需加入防腐剂。 天然乳化剂的种类 ⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷杏树胶(almond) ⑸磷脂(lecithin) ⑹胆固醇（cholesterol) ⑺其它 (others) 3. 固体微粒乳化剂 为微细不溶性固体粉末，能被油水两相润湿形成固体微粒乳化膜，形成乳剂。 该种乳化剂形成的乳剂类型由接触角θ决定，θ90°则形成O/W型乳剂，θ90°则形成W/O型乳剂。 常用的O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等，W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。 （二）乳化剂选择 乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑，适当选择。 1. 根据乳剂的类型选择 2. 根据乳剂的给药途径选择 3. 根据乳化剂的性能选择 4. 混合乳化剂的选择 三、乳剂的形成理论 （一）降低表面自由能 乳剂属于热力学不稳定分散系统。形成乳剂的水相与油相之间存在界面张力。 分散? ---表面积? ---表面自由能? 乳化剂---表面张力? ---表面自由能? ---稳定 适宜的乳化剂，是形成稳定乳剂的必要条件。 乳剂的形成理论 (二) 形成牢固的乳化膜 乳化膜有三种类型 ①单分子乳化膜 ②多分子乳化膜 ③固体粉末乳化膜 乳剂的形成理论 乳剂的形成理论 油、水两相的容积比简称相比（phase volume ratio)。 四、乳剂的稳定性 乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，乳剂的稳定性包括化学稳定性和物理稳定性。 乳剂的稳定性，主要指其物理稳定性。 （一）分层 （二）絮凝 （三）转相 （四）合并与破裂 （五）酸败 （一）分层 乳剂的分层又称乳析(creaming)，是指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象。 主要原因是由于分散相与分散介质之间存在着密度差。 分 层 乳滴上浮或下沉的速度符合Stoke’s定律。 减慢分层速度常用的方法是： （1）减小乳滴的粒径， （2）增加分散介质的粘度， （3）降低分散相与分散介质