浅谈缓控释制剂.ppt

缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。 控释制剂：指药物能在设定的时间内自动的以设定速度释放的制剂。 缓控释优点 保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（治疗窗窄的药物） 有利于降低药物的毒副作用 减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数 缓控释缺点 其生产工艺较普通制剂复杂 单剂量价格通常高于普通制剂 需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物突然释放导致中毒 某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影响 不能灵活调节给药方案（药物剂量大，体内存在时间长），如给药剂量和时间 根据其结构主要可分为（口服） 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 肠溶衣片、缓释、控释制剂 缓释、控释制剂，主药含量往往比一般制剂要多 如掰开或咬碎服用，大剂量药物突释，破坏了原设计的释药曲线，缓控释作用丧失殆尽，导致药效降低或产生严重的毒副反应 哪些缓控释制剂可以掰开服用？ 关键是其所采用的释药技术路线和释药原理 如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用 而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片（倍他乐克缓释）技术制成的缓控片，则可能掰开使用 缓、控释片剂的刻痕 根据说明书、药片外观及有关文献报道 有刻痕的缓、控释片剂，只能按照刻痕分割，否则将破坏制剂结构，药物释放不可预测，甚至发生药物过量中毒 维拉帕米缓释片、已酮可可碱缓释片 长效硝酸异山梨酯缓释片硝苯地平控缓释片 丙戊酸\丙戊酸钠缓释片 盐酸曲马多缓释片、5－单硝酸异山梨酯缓释片 浅谈缓控释制剂 主讲人：史士强 一 定义 控释制剂 缓释制剂 普通制剂 二、特点 不同药物制剂的释药曲线 包衣 微囊、微球等 不溶性骨架制剂（片） 增加粘度 植入剂 药树脂 乳剂 三 制剂手段 水溶性的药物成W/O乳剂型注射剂 水不溶性药物 注射液等液体制剂 水溶性药物 不同材料、不同厚度 囊材种类和用量 亲水凝胶骨架片 蜡质骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等 微孔包衣片 肠溶膜控释片 膜控小片 膜控小丸等 四、分类 一般需整粒吞服 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂； 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。