第三章放射性制剂.ppt

特点： 具有放射性，能放出射线，需按放射性物质管理和防护； 被靶器官选择性摄取和浓聚； 具有特定的物理半衰期和有效使用期； 放射性药物可脱标和辐射自分解； 放射性药物的剂量与普通药物不同，以活度度量其剂量； 其治疗作用是利用射线的辐射作用，常为β射线； 放射性核素仅有放射性示踪或辐射治疗作用，一般不影响被标记物的一切特性； 放射性药物同样也需具备无菌、无致热源等，符合药物质量标准和规定。 第四节 放射性药物 续表 作业 1 放射性制剂制备的途径主要有哪些？主要可以得到哪些产物？ 2 放射性制剂质量检测的主要内容有哪些？ 2、 131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物 γ光子发射体，在临床中也有较多应用 3、正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 主要用于研究人体生理、生化、代谢、受体等 其中氟[18F]代脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最广的正电子放射性药物 1、99Tcm 标记放射性药物? γ光子发射能量140 keV，T1/2为6.02 h 是显像检查中最常用的放射性核素，目前占85%以上 用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查 治疗放射性药物 高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用。 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 衰变方式 (decay mode) ?-衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life）数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 1、发射纯β-射线的放射性治疗药物： 32P、89Sr、90Y等 2、发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物： 131I、153Sm、188Re、117Snm、117Lu等 各种常用治疗放射性药物的理化性能 嗜铬细胞瘤 MIBG 骨转移癌疼痛 3.4 103 0.8 40.6h EDTMP 153Sm 骨转移癌疼痛 2-3 — 1.46 50.5d 89Sr 骨转移癌疼痛 4.7 137 1.07 3.8d HEDP 186Re 骨转移癌疼痛 155 2.12 19.6h HEDP 188Re 骨转移癌疼痛 0.3 159 CE 13.6d DTPA 117mSn 骨转移癌疼痛 113 0.497 6.75d EDTMP 117Lu 骨转移癌疼痛 10 — 2.27 2.67d EDTMP 90Y 肝癌动脉栓塞 玻璃微球 甲亢, 分化型甲癌及转移灶 2-3 365 0.61 8.06d 131I 肝癌动脉栓塞 玻璃微球 腔内治疗 胶体磷酸铬 真红, 原发性血小板增多 8 — 1.71 14.3d 磷酸盐 32P 主要临床应用 组织内最大射程(mm) γ, keV β-最大能量MeV T1/2 标记化合物 核素 自1985年以后一批99Tcm标记的放射性药物的研制和合成，如99Tcm-sestamibi、99Tcm-ECD、99Tcm-DTPA等已成为心肌灌注显像、脑血流灌注显像和肾动态显像的常用显像剂，此外，99Tcm-N(NOEt)2、99Tcm-HL91、99Tcm-TRADOT-1等一批新型放射性药物也即将应用于临床。 我国放射性药物的现状 临床常用的诊断与治疗放射性药物 肺灌注显像 99Tcm-MAA 肺显像剂 心肌代谢显像 心肌受体显像 18F-FDG、11C-乙酸盐、11C-PA 123I-MIBG 心血管系统显像剂 脑代谢显像 18F-FDG、15O2 脑血流灌注显像 99Tcm-ECD、99Tcm-HMPAO 神经系统显像剂 肺通气显像 99Tcm-DTPA气溶胶、133Xe、127Xe、81Krm 血栓显像 99Tcm-MAA、99Tcm-血小板 急性心肌梗塞灶显像 99Tcm-PYP 心室显像 99Tcm-RBC、99Tcm-HSA 心肌灌注显像 201TlCl、99Tcm-MIBI、99Tcm-P53 脑血管显像 99Tcm-DTPA、99Tcm-GH 脑池显像 99Tcm-DTPA 临床应用 放射性药物 分类 临床常用的