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14心绞痛
抗心绞痛药
Antianginal drugs;一、定义;参照世界卫生组织有关意见,将心绞痛分型如下;心绞痛的病理生理学
心肌组织氧的供需失衡, 即心肌需氧心肌供氧;【防治途径】
1.预防:预防动脉粥样硬化;预防血栓形成。
2.治疗:降低心肌氧耗;增加心肌氧供。 ;一、硝酸酯类
①硝酸甘油(nitroglycerin)
②硝酸异山梨酯(消心痛)和单硝酸异山梨酯;【药理作用】
基本作用:松弛血管平滑肌,舒张血管,
舒张静脉动脉。;抗心绞痛原理:;2. 增加缺血区血供氧供
选择性扩张心外膜血管较大输送血管和侧支血管:
缺血区阻力血管因缺血呈扩张状态,迫使血液经侧支流向缺血区。 ;保护缺血的心肌细胞:
释放NO,促进对心肌细胞具有保护作用的物质释放(PGI2、CGRP)。 ;【不良反应】
1. 扩血管所致:面红、头痛、眼内压↑;大剂量体位性低血压及晕厥;反射性心率↑,心肌收缩力↑。
2. 耐受性:连续用药产生,停药可恢复。
血管耐受:-SH过度消耗
非血管机制:也称“伪耐受”,机体代偿性增强交
感神经活性,释放NA,激活RAAS,使水钠潴留。
避免大剂量无间歇给药。
3. 超剂量引起高铁血红蛋白血症。;二、?肾上腺素受体拮抗药;2. 增加缺血区血供:
耗氧↓,缺血区血管扩张,非缺血区血管阻力相对↑,血液经侧支流向缺血区。
HR↓,心舒张期↑,冠脉灌注延长,有利于血液经心外膜流向心内膜下缺血区。
3. 促进氧从Hb分子中解离:氧供↑
4. 改善心肌代谢:FFA↓,改善糖代谢,氧耗↓
;【临床应用】
稳定型及不稳定型心绞痛:多与硝酸甘油合用,亦可与硝苯地平合用。(注意合用的优缺点)
尤适用于对伴有高血压或快速型心律失常者。
不宜用于变异型心绞痛:因?受体阻断,?受体兴奋占优势,冠脉收缩,缺血加重。; 三、钙通道阻滞药(钙拮抗药) ;【药理作用】 阻滞钙通道,抑制胞外Ca2+内流,降低胞内Ca2+浓度;三种钙通道阻滞药心血管效应比较表;【抗心绞痛原理】
1. 降低心肌氧耗: ;【临床应用】
对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于稳定型及不稳定型心绞痛。
更合适于伴有哮喘和阻塞性肺病者,伴有外周血管痉挛性疾病者。
硝苯地平:变异型心绞痛最佳,稳定型也有效
不稳定型不单用(单用使HR↑)
宜与β受体阻断药合用
维拉帕米:稳定/不稳定心绞痛,变异型不单用
地尔硫卓:稳定、不稳定、变异型心绞痛;【不良反应】
1. 血管扩张:
颜面潮红,头痛,眩晕,恶心,便秘等;
体位性低血压;
硝苯地平:扩血管→反射性心率↑→诱发心绞痛
2. 心脏抑制:
维拉帕米和地尔硫卓: 房室传导阻滞,心动过缓,
负性肌力?加重心衰
【禁忌证】
严重心衰、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓忌用维拉帕米和地尔硫卓。低血压者忌用硝苯地平。;本章小结
目的要求:
掌握硝酸甘油、?受体阻断药和钙拮抗药抗心绞痛作用的原理和应用。
掌握硝酸甘油和普萘洛尔合用的优缺点。
了解心绞痛的发生基础及心绞痛的临床分类;药物作用的总原理。
;Thank you !!;;;;
硝酸甘油舒张血管的作用机制;;;
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