第5章 半固体制剂.ppt

第一节 软 膏 剂 一、概述 定义：软膏剂（Ointments）系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。 作用：保护、润滑及局部治疗作用，多用于亚急性、慢性皮肤病，急性炎症禁用。 历史：古老，称薄贴。 分类： 1）按作用部位分皮肤、黏膜（眼、鼻、阴道、尿道）； 2）按作用性质分 表皮、皮内、皮下； 3）按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。 作用部位 作用形式 基质类型 表皮 药物一般不被吸收 凡士林.蜂蜡.石蜡 皮内 药物能透入皮内在 植物油 创面或患部发挥营 养、治疗作用 皮下 药物透过皮肤而吸 乳膏基质 收于组织内产生全 水溶性基质 身作用 软膏剂的质量要求 ①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。 二、软膏剂的基质 基质不仅是软膏剂的赋形剂而且因其占软膏剂的大部分而使软膏剂 具有一定的理化特性，对疗效的发挥和质量都有重要关系。 油脂性基质 分类 乳剂型基质 水溶性基质 理想软膏剂基质应该是： ①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质； ②无刺激性和过敏性； ③稠度适宜，容易涂布； ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。 （二）水溶性基质 一类能在水中溶解而形成胶体或真溶液的物质制成的半固体软膏基质。 特点 无油腻性，易涂展； 药物易自基质中释放； 对皮肤的水性分泌物吸着与排除能力强； 水分易散失易长霉（保湿、防腐）； 保护作用较差（润滑程度不够）。 适用：湿润、糜烂、腔道黏膜； 皮脂分泌过多或皮脂阻塞引起的皮肤病； 防油的保护性软膏基质。 2.甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、明胶（1％－3％）加水至100％，加热制成的。温热后易涂布，涂后形成一层保护膜，本身具弹性，使用时较舒适。 3.淀粉甘油（甘油软膏） R 淀粉 7份 水 7份 甘油 93份 105~110℃ 制备：淀粉+水 混匀+甘油 不绝搅拌 均匀透明、重量等于100份 （三）乳膏基质 乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花膏”。一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 由于O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。 乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度。 乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂 （1）肥皂类 多价皂 W/O型乳化剂 一价皂 O/W型乳化剂 硬脂酸是最常用的脂肪酸，其中的一部分与碱发生反应生成肥 皂，未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的 稠度。制备用新生皂法。 此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏 pH5~6以下稳定。不宜与酸性或强碱性药物配伍。忌与阳离子型 表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。 （2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①高级脂肪醇 辅助乳化剂、稳定剂 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八