药二0201-0303讲义资料.pdf

第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 第01 讲 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（一） 第一节 解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（NSAID） [ 讲义编号NODE70206200020100000101：针对本讲义提问] 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。 [ 讲义编号NODE70206200020100000102：针对本讲义提问] COX 有两种同工酶：COX-1 和COX-2。 COX-2——引起炎症反应。 COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。 ①胃壁COX-1 促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。 ②血小板COX-1 使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有COX-1 和COX-2，共同维护生理功能。 [ 讲义编号NODE70206200020100000103：针对本讲义提问] 1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。 2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、 中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 [ 讲义编号NODE70206200020100000104：针对本讲义提问] 3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。 ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。 ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。 痛经及拔牙后止痛。 [ 讲义编号NODE70206200020100000105：针对本讲义提问] 4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。 布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛； ②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛； ③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛； ④解热。 [ 讲义编号NODE70206200020100000106：针对本讲义提问] 5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2 的抑制作用比COX-1 强，有一定的选择性——吡罗昔康、美 洛昔康。 6.选择性COX -2 抑制剂 ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。 （记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定） [ 讲义编号NODE70206200020100000107：针对本讲义提问] （二）典型不良反应 1.最常见——胃肠道反应，包括： 胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1 有关。 2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。 3. 【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。 4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。 5.肝坏死、肝衰竭—— 【补充TANG】瑞夷综合征。 [ 讲义编号NODE70206200020100000108：针对本讲义提问] 【马上小结TANG】 阿司匹林5 大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏 5.瑞夷综合征 ——为您扬名易！TANG [ 讲义编号NODE70206200020100000109：针对本讲义提问] 阿司匹林口诀——TANG 非甾体抗炎，抑制环氧酶， 解热又镇痛，抗炎抗风湿。 抑制血小板，防治血栓塞， 不良反应多，为您扬名易。 [ 讲义编号NODE70206200020100000110：针对本讲义提问] 6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID 类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱， 甚至一过性肾功能不全。 7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹 或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。 8.COX-2 选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。 [ 讲义编号NODE70206200020100000111：针对本讲义提问] 9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。 [ 讲义编号NODE70206200020100000112：针对本讲义提问] （三）禁忌