第一章 骁悉胶囊说明书.doc

核准日期：2006年09月 修改日期：2006年11月 2007年04月 吗替麦考酚酯胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医生指导下使用 【药品名称】 通用名称：吗替麦考酚酯胶囊 商品名称：骁悉? CellCept? 英文名称：Mycophenolate Mofetil Capsules 汉语拼音：Matimaikaofenzhi Jiaonang 【成份】 化学名称： 2－吗啉代乙基（E）－6－（1，3－二氢－4－羟基－6－甲氧基－7－甲基－3－氧代－5－异苯并呋喃基）－4－甲基－4－己烯盐 化学结构式： 分子式：C23H31NO7 分子量：433.48 【性状】 本品为橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色粉末。 【适应症】 吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯?应该与环孢素A和皮质类固醇同时应用。 【规格】 0.25g 【用法用量】 肾脏移植 成人：对肾移植患者，1g，。虽然临床试验中用过每次1.5，，是安全和有效的，但并没有效果上的优势。每天接受2吗替麦考酚酯?的患者在上比接受3g的患者要好。对于有严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25/min/1.73m2）的患者，在渡过了术后早期后，应避免用大于每次?1g，的剂量。而且这些患者需要严密观察。移植严重慢性肾功能的患者严重慢性肾功能的患者吗替麦考酚酯与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。 临床试验 在预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，机会致病菌感染（见注意事项）等。研究显示，与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3克、预防排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件恶性肿瘤 接受免疫抑制方案的患者，包括合并药物的患者，接受骁悉作为部分免疫抑制的患者，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤发生的危险性增加（见注意事项）。 在对肾脏，心脏和肝脏移植随访至少1年的患者进行的对照临床试验当中，接受骁悉治疗（2g3g 每日）联合其它免疫抑制剂治疗的患者，有0.4%到1 %发生淋巴增殖性疾病或者淋巴瘤。1.6%到3.2%的患者出现非黑色素瘤型皮肤癌；0.7%到2.1 %的患者出现其它类型的恶性肿瘤。在肾脏和心脏移植的患者的三-年安全性资料当中，恶性肿瘤的发病率与1-年的资料相比，并没有发现任何意外改变。肝脏移植患者均随访了1年以，3年以下。 在治疗难治性肾移植的对照试验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。 机会致病菌感染 所有移植患者的机会致病菌感染的风险都增高，风险随免疫抑制负荷增加而加大（见注意事项）。在接受骁悉（2g或者3g 每日）与接受其它免疫抑制剂治疗且至少随访1年的肾脏（2g数据），心脏和肝脏移植患者当中进行了对照临床试验，最常见的机会致病菌感染是皮肤黏膜念珠菌病，巨细胞病毒血症/综合征和单纯泡疹病毒感染。其中巨细胞病毒血症/综合征的患者比例占%。 儿童 （年龄在3个月到18周岁之间） 在对100名3个月到18周岁之间的儿科患者进行的临床研究中，给予600?mg/m2 吗替麦考酚酯每日两次口服以后，出现的不良药物反应的类型和频率，在整体上与给予1克骁悉每日两次口服的成人患者中观察到的不良反应都是相似的。但是，以下在儿童当中出现的频率≥?10 %的治疗-相关的不良事件，与成人中出现的治疗相关不良事件的频率相比，在儿科人群特别是在6周岁以下的儿童当中更加常见，包括：腹泻，白细胞减少症，败血症，感染以及贫血。 老年患者 （ ( 65周岁） 同年轻人相比，老年人，尤其是接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨细胞病毒属组织侵入病）、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加（见注意事项）。 下列骁悉口服给药的安全性特征 在一项预防肾脏移植排斥的对照试验，一项对照心脏移植试验，和一项对照肝脏移植试验（3项试验，2 g和3 g的数据）中，用骁悉治疗的患者(10%和3 – 10 %报告的不良事件如下表所示。 下列骁悉静脉内注射给药的安全性特征 研究显示与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的特征相似。由于周围静脉输液引起的不良事件主要是静脉炎和血栓形成，用静注骁悉治疗的患者观察到两者的发生率都是4%成人骁悉治疗临床试验中