天然药物有效成分及其制剂治疗妇科肿瘤.docVIP

天然药物有效成分及其制剂治疗妇科肿瘤 的研究进展 福州市传染病院 林翠琴 【摘要】了解目前国内中草药和天然药物提取物的抗癌作用及近年来的研究热点。熟悉卵巢癌、宫颈癌等妇科肿瘤致死的最主要病因。抗癌中药有效成分多存在于那些药物中。研究较深入的植物药及中药有哪些方面的问题。针对这些问题对近年来天然药物的有效成分及其制剂治疗妇科肿瘤的研究作一综述。 【关键词】天然药物　有效成分 制剂 肿瘤 近年来妇科肿瘤患者的比例程上升趋势,如何提高患者的生存质量显得格外重要。中草药和天然药物治疗肿瘤的话题备受关注中国传统医学的抗癌药物如紫杉醇、白花蛇舌草,最早由Wani等从短叶红豆杉的树皮中分离到[1]。是一种具有广谱抗癌活性的化合物,是近十多年来出现的治疗晚期乳腺癌、卵巢癌等疗效最好的药物之一,现已成为治疗这两种癌症的临床一线用药[2]。 其作用机制是微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平衡，紫杉醇可使两者之间失去动态平衡，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，使肿瘤细胞停止在G2期和M期，直至死亡，进而起到抗肿瘤作用[3]。 1.1.2 临床应用 1.1.2.1紫杉醇治疗卵巢癌 目前卵巢癌的死亡率居于妇科恶性肿瘤的首位，大多数患者就诊时已属中晚期，五年生存率仅为20％～30％，卵巢癌已经成为妇科肿瘤中最有待研究的肿瘤之一[4]。由于紫杉醇的出现显示其独特治疗作用，例如：最早证明紫杉醇对卵巢癌的有效报道是McGuire课题小组。孙燕等用紫杉醇150～175mg/m2静滴3～5h,每3～4周重复治疗15例卵巢癌,有效率为40%。Andreas用紫杉醇联合顺铂治疗卵巢癌44例,紫杉醇135mg/m2静滴3h,顺铂75mg/m2,每3 周重复治疗共6周期,有效率为75%。Ishikawa等采用单药紫杉醇175mg/m2, 3小时静滴治疗复发晚期卵巢癌21例,结果有效率为35.3%, 中位总生存时间为14.5个月。紫杉醇每周用药剂量为60-80mg/m2, 第l、8、15天; 3周用药剂量是135-175mg/m2, 与卡铂联合治疗复发难治病例, 有效率在50%-72%,中位疾病进展时间为6个月～17.5 个月[5]。 1.1.2.2紫杉醇治疗乳腺癌1991年Holmes首次报道了紫杉醇对乳腺癌具有良好的治疗效果。紫杉类是目前乳腺癌化疗中最有活性的药物之一 ,紫杉醇单药治疗既往经治疗过的转移性乳腺癌,有效率为32%～62% ,治疗既往治疗过的转移性乳腺癌有效率为19%-68%,对蒽环类耐药的转移性乳腺癌,紫杉醇单药治疗的有效率为19%～48%[1]。广东省韶关市粤北医院[6],观察TP方案新辅助化疗治疗Ⅲ、Ⅳ期乳腺癌。用紫杉醇135mg/m2，静滴3h，顺铂25mg/m2静滴，均第1天完成；共6～9个疗程，且在第2疗程后3周按乳腺癌根治术方式行手术切除治疗。结果：CR，18例(Ⅲ期l5例，Ⅳ期3例)，PR，l7例(Ⅲ期l2例，Ⅳ期5例)，NC，6例(Ⅳ期)，PD，1例(Ⅳ期)，有效率RR(CR+PR)83.3%。实验证明，TP方案新辅助化疗治疗Ⅲ、Ⅳ期乳腺癌的疗效肯定。另外，紫杉醇适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。, 功效清热解毒、利尿消肿、活血止痛[7]。 白花蛇舌草含有的许多化学成分对各类癌症有抑制作用,如多糖类对淋巴肉瘤1号腹水型和艾氏腹水癌皮下型; 香豆素类对子宫颈癌l4型、肉瘤180、肝癌实体型;三萜类对淋巴肉瘤1号腹水型、子宫颈癌14型、肉瘤180、肝癌实体型均有抑制作用。临床研究表明,豆甾醇、β- 谷甾醇、齐墩果酸、熊果酸、对位香豆酸等可刺激网状内皮系统增生,加强吞噬细胞的能力,熊果酸、齐墩果酸具有抗菌、消炎、抗癌、降酶等作用,抑制肉瘤180 株生长,是抗肿瘤的有效成分[8]。 1.2.2药理作用 白花蛇舌草是通过刺激机体的免疫系统，提高网状内皮系统吞噬功能，使B、T淋巴细胞和单核细胞发挥协同作用，杀伤和吞噬肿瘤细胞[9]。其药理学特性具有增强免疫、抗化学诱变、抗肿瘤、抗菌、保肝利胆、镇静等作用[8]。 白花蛇舌草对小鼠和人有免疫调节作用,并通过刺激机体的免疫系统杀伤或吞噬肿瘤细胞，这些活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾病[10]。如赵浩如等研究显示,白花蛇舌草中脱脂水提醇沉多糖可显著抑制S2180实体瘤的生长( P 0.05 )且抑瘤率均超过40%。孟延发等对小白鼠进行了体内实验,结果表明该植物中多糖对S2180肉瘤细胞抑制率高达40%。钱韵旭等探讨白花蛇舌草乙醇提取物(SCD)的体外抗肿瘤活性,结果表明SCD对体外培养的肿瘤细胞有明显的抑制作用,SCD可以显著促进PBMC增殖[11]。另外，白花蛇舌草含有信号传导通路抑制剂, 对体外