第三章 利尿剂 阻断剂.ppt

一、β阻断剂的作用原理 β阻断剂的全名应为β肾上腺素受体阻断剂。肾上腺素是一种含氮的胺类激素。根据含氮激素的作用机制，肾上腺素只有与它作用的靶细胞的细胞膜上的具有主体构型专一性的受体结合方有可能激活膜上的腺苷酸环化酶系统，产生一系列的连锁反应，从而发挥肾上腺素对细胞的生物学作用。一旦这些膜上的受体被占据，肾上腺素就无法发挥其生物学活性。β阻断剂对肾上腺素β受体具有高度的选择，能竞争性地与β肾上腺素受体结合，从而抑制交感神经－肾上腺系统对心脏的兴奋作用和对支气管和血管的舒张作用等。 腺苷酸环化酶？ 腺苷酸环化酶主要分布于细胞质膜、核膜和内质网膜上。它也是一种磷酸酶，能催化ATP形成3，5－环磷酸腺苷（cAMP）并释放出焦磷酸。 肾上腺素β受体分β1和β2两类。肾上腺素与β1 受体结合后可起调节心脏的作用，使心率加快；与β2 受体结合后则使支气管和周围血管扩张。基于这一区别，β 阻断剂也分成两组。一组为非选择性β阻断剂，它可以同时阻断β1和β2受体；另一组为选择性β阻断剂，它只阻断β1受体。根据β肾上腺素受体的主要功能就可以推断β阻断剂的临床作用。例如，小剂量使用时，选择性β1阻断剂抑制β1受体在心脏的活性，引起心动过缓，但不造成支气管痉挛。然而在大剂量使用时，药物对β1受体的选择性下降，在一些敏感的个体可以发生支气管痉挛。非选择性β阻断剂可同事引起心动过缓，支气管扩张受阻和周围血管缩窄。 二、运动员使用β阻断剂的原因 在临床上，β阻断剂长用于治疗高血压、心绞痛和某些心律失常，它们也是预防偏头痛和控制家族遗传性震颤的早期治疗药物。β阻断剂可以减轻焦虑性紊乱和阶段性惊恐，还可以作为辅助药物控制嗜铬细胞瘤和甲状腺毒症以及酒精脱瘾者的交感过度兴奋。 高的交感活性会提高典型的战斗或飞行时的反应，但过渡的交感兴奋将损害运动能力，尤其时在应激状态下进行的复杂操作时，技巧、协调和调整都将受到影响。依据上述的β阻断剂的药理学作用原理及其治疗作用，射击、射箭、跳台、滑雪、摩托车、马术、高尔夫球等涉及手、足、眼协调和需要稳定性的运动项目中，β阻断剂被采用。其使用目的大致有以下三个方面： （一）减低焦虑水平和赛前的激动。怯场这种自然的焦虑加快心率，造成心动过速，β阻断剂可以减慢心率，在外周系统起镇静作用。 （二）减少肌肉震颤，提高动作的稳定性和协调性。肌肉中的肌梭和肌梭外纤维的β2肾上腺素受体受到刺激会引起肌肉震颤，β阻断剂可阻止这一作用，从而保持机体的稳定性和协调性。 （三）减慢心率以后两次心跳之间的间隔时间延长。在此间隔时间内，心脏收缩造成的身体的移动较小。使射击和射箭运动员有更充裕的时间来完成扣动扳机和放箭的动作。 三、β阻断剂对运动能力的作用 在骑手、射击手和跳台滑雪者身上的试验无论从主观还是客观上都证明了β阻断剂增强或改善运动能力的作用。与此相反，对那些要使用机体能量储备的运动项目，β阻断剂不但不能起强力作用，反而会降低运动能力，尤其时最大负荷的能力。心输出量和有氧、无氧耐力均会下降。周边血流的减少可引起肌肉疲劳的迅速发生。由于钾摄取的障碍，可以造成肝糖原和肌糖原分解受阻。 四、β阻断剂的副作用 β阻断剂的副作用主要与它的阻断作用本身有关。心功能抑制和继发的充血性心力衰竭一般仅发生在以前就有心功能异常的人。哮喘病人禁用β阻断剂（特别时非选择性β阻断剂），因为它可能导致突发性支气管痉挛。由于心得安是高亲脂性的，所以很容易通过血脑屏障引起中枢神经系统的抑郁症状如失眠、噩梦和抑郁。β阻断剂还可以引起男子性功能异常如阳痿等。 四 为特殊作用使用的药物 ------利尿剂 1、定义 2、种类 3、作用机理 4、运动会案例 5、危害 董贵俊 山东体育学院 一、利尿剂的定义 利尿剂是一类增加排尿的药物。其作用之一是增加肾血流从而提高肾小球的滤过率。但更重要的作用还在于排除体内的电解质，如钠、氯、钾和碳酸氢根等离子。电解质排除时，与电解质结合的水也就随之排出，尿量即增加。临床上利尿剂常用以治疗各种类型的水肿，以排出体内超量的水分。 它是治疗肾病、心力衰竭、肝硬化和脑血管等病不可缺少的药物。 利尿剂 - 抗高血压药主力军 二、利尿剂的种类 常用的利尿药根据其作用部位的不同分为四类：(1)主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等；氯噻酮。(2)主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、托拉塞米等。(3)主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。(4)主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋陛胺、二氯磺胺。