鼻粘膜吸收药物功能研究.pdf

q～ 眨 锔 呔 维普资讯 l 。 、 058鼻粘膜吸收药物功能的研究 广 东省珠海市人 民医院 R z、 蔓! 综述 卜国枯审校 【擒要J鼻内给药途径的研究是国外近l0多年来新兴起的研究课题。由于鼻粘膜具有其独特的优 点，许 多 药物可经鼻粘膜吸收人血而发挥作用．本文收集国外有关文献进行综述。将可经鼻粘膜吸收 的药物 分成 五大 类 ．即①心血管凳；②类固醇药物，④小分子多肽类；④大分子多肽类 @抗生素类。并总结出 5个方面影响 鼻粘膜吸收药物的因素．即①药物灌注率和灌注体积 ；@药物pH值和渗透压 ，@药物分子量与鼻粘膜吸收通道之 和的关系一④细胞表面活性剂：@鼻粘膜纤毛清除系统。作者认为：有关鼻粘膜结构．功能及生理和房 理状态 对鼻枯膜吸收药物 的影响应 由耳鼻晒喉科来研究。 鼻牯膜吸收药物的研究早在10多年前国外 【药物种类l 目前用于鼻 内给药途径研究 就 有尝试，鼻粘膜的结构和功能，生理和病理 并获得一定临床疗效的药物有以下五类； 一 状 态会在不同方面影响鼻粘膜 的药 物 吸收作 。 心血管类药物。如B一受体阻滞剂心得 用。1991年 9月在 日本东京召开的第十五届国 安 (propranolo1)、抗心律失常药尼卡 的平 际鼻科学大会上，就有几篇专 门研究鼻粘膜吸 (nlcardipln)．降压药肼苯哒嗪(1uydralazin) 收药物功能的论文 ““ ，标志着 耳 鼻咽喉科 等 Shand (1970)“临床研究 口服与静酶注 学 的研究已经进入到药理学领域，并发挥着 自 射心得安的血药浓 度，发现前者的生物 活性是 己独到的作用。鼻内给药之所以愈来愈受到人 后者的16呖，而且受试者之间口服用药的血药 们 的重视，是因为它具有 自己独特的优点 首 浓度相差 7倍，这 是由于心得安在消化遘广泛 先可避免药物对 胃肠道的刺 激 作用和肝一胃肠 代谢及在肝脏首次通过 作用所致。HussMn ’ 道 对药物首次通过的代谢作用 与胃酾道的许 (1980)用人 大鼠和狗做试验 ，比较鼻腔、 多部位相比，鼻粘膜对药物的代谢非常微弱， 静脉及 口服给药后心得安的血药浓度，发现前 可提 高药物的生物利用度 其次有些药物 口服 二者给药的血药水平相同。在鼻 内给药不到5 给药无效，必须静脉应用，鼻内投药克服这一 分钟，血药浓度可达高峰，而 口服用药水平很 弱 点，增加了用药的便利性。更重要的是鼻粘 低，生物利用度在2o呖左右。说明粘膜对吸啦 膜 对药物吸收的阼用与解剖结构和生理状态关 心得安有效，吸收速瘦快，与小肠吸收有显著 系密切 。人类鼻腔粘膜表面积为150cm ，在呼 性差异。虽然尼卡的平可 以从消化道迅速和完 吸区内粘膜表层上皮细胞皆有许多微绒毛，与 垒吸收，但 由于其在肝脏广泛的首次通过作用， 小 肠的微绒毛相似，可增加药物吸收的有效面 生物活性大为降低 。代谢降解的主要遗径与氧 积 。而且鼻粘膜上皮下层有丰富的毛钿血管、 化永解有关。为改善其生物活性，Visor(1986) 静脉窦、动一静脉吻合支，以及淋总毛细管交织 … 研究大鼠鼻粘膜吸收药物，以期预测人类鼻 成网，使吸收的药物能迅速进入体循环，这些