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常用药物的药剂学知识 首都医科大学 宣武医院 徐燕侠 ? 一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 一、药物剂型的概念与分类 （一）药物剂型的概念 药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。 药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。 （二）药物剂型的分类 剂型常用的有三种分类形式，第一按形态分类，分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。 像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂，这些都是属于液体剂型的。像散剂、丸剂、片剂、膜剂，都是属于固体剂型。软膏、糊剂属于半固体剂型。像气雾剂、喷雾剂，是属于气体剂型。 第二种分类是按照分散系统进行分类的，像真溶液类剂型，胶体溶液类剂型，乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型，固体类剂型。 （ ppt9 ）第三种分类方法是按照给药途径进行分类，分经胃肠道给药的剂型，像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。底下这些图片都是大家常见的一些药物。 （ ppt10 ）另外一类是非经胃肠道给药的剂型，像注射给药，它包括注射剂、粉针剂。 （ ppt11 ）经呼吸道给药的剂型有气雾剂，粉吸入剂。 （ ppt12 ）经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。 （ ppt13 ）经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。 （ ppt14 ）另外就是经腔道给药的一些栓剂，像肛门用的栓剂，阴道用的栓剂等。 （三）剂型的重要性 1 、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂， 25% 的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的 50% 的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用， 30% 的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。另外用 50% 的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。 2 、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。 3 、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些β 2 受体激动剂或者激素类药物。β 2 受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。 4 、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。 5 、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要 200 到 300 毫克的剂量。后来制成了胶囊剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要 75 毫克到 150 毫克的量，就可以达到片剂 200-300 毫克的作用。 二、剂型对药物吸收的影响 除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。 我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。 1 、液体类剂型 （ 1 ）溶液剂质 溶液制剂它的吸收特点：由于药物是以分子或离子形式分散在液体中，所以它的吸收快而且完全。 （ 2 ）混悬剂 混悬剂它是难溶性的固体药物，以颗粒形式分散于液体介质中形成的非均匀液体制剂。它的吸收特点是在吸收前，药物颗粒必须先经过溶解，溶解以后才能被吸收，所以它的吸收要比其水溶液慢。影响混悬剂生物利用度的因素有药物颗粒的大小，晶型，添加剂，分散介质的种类，粘度以及组分间的相互作用。 （ 3 ）乳剂 口服乳剂它的生物利用度是比较高的，是口服给药比较好的一个剂型。 2 、固体剂型 （ 1 ）散剂和颗粒剂 这类剂型它们的吸收特点与混悬剂是相似的，也就是说，吸收前药物颗粒也必须要先经过溶解，颗粒的大小对于药物的溶解，还有生物利用度都有很大的影响，另外散剂中的稀释剂以及颗粒剂中的其他辅料，对药物的溶解还有吸收都有影响。 （ 2 ）胶囊剂 胶囊剂特点是胶囊在胃或肠中，要先经过崩解，也就是说胶囊的壳先要经过崩解以后，药粉才能分布在胃或肠液中，然后再溶解，所以它的吸收要比颗粒剂、散剂慢。 （ 3 ）片剂 片剂的特点：口服后首先要经过崩解分散成微细的颗粒，然后这些微粒中的药物才能溶解出来，然后被机体吸收。影响片剂中药物吸收的因素有附加黏合