常用高血压降压药物分类及降压机制.docVIP

常用高血压药物分类及降压机制 2011-06-18 18:24 1.利尿药:2.交感神经抑制药?（1）中枢降压药:可乐定等?（2）神经节阻断药:樟横咪芬等?（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等?（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等3.钙通道阻断药:硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药?（1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等?（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:?（3）肾素抑制药：雷米克林5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等? 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）【作用机制】?抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。 【药理作用】?1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素?2.利尿作用?3.抗尿崩症作用：?硝苯地平（nifedipine）、尼群地平 【作用机制】?抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降?哌唑嗪（prazosin） 【作用机制】?阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压?普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔【降压机制】?1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少?2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少?3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放?4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放?卡托普利（captopril）、依那普利 【作用机制】?1.抑制ACE?2.减少缓激肽的降解?3.缓解或逆转心血管重构?4.减少醛固酮分泌?5.抑制交感神经递质释放?6.增强机体对胰岛素的敏感性?洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan） 【作用机制】?竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合?一、中枢性降压药（可乐定） 二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）三、钾通道开放药（吡那地尔）四、影响交感神经递质药（利血平）五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬） 常用抗高血压药一,利 尿 药降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心 输出量↓,Bp↓. 长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低 诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺 素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干 扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙 贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降 低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩 张. 分类二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平 非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1. β1,β2受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性 口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.262. β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟 交感活性.阻断 β受体作 用 强 度 为 普 奈 洛 尔 的 0.5~1倍. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但 对哮喘病人仍需慎用.273. α,β受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张 外周血管,降低血压. 拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征. 卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和 血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全, 糖尿病者.28四,血管紧张素转化酶抑制剂 四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安 全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其 列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体 阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻 滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药 氯沙坦(losartan) 氯沙坦(losartan losartan) 临床应用与评价1.