第十二章 浸出药剂.ppt

如阿片酊不仅具有镇痛作用，还有止泻功能，但从阿片粉中提取的纯吗啡只有镇痛作用。 如鞣质可缓解生物碱的作用并使药效延长。 （很浓后，继续加热浓缩，很容易煳，所以要低温） 第二章 浸出药剂 浸出制剂： 用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。 浸出制剂分为四类: 1. 水浸出制剂：汤剂、中药合剂 2. 含醇浸出制剂：用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂 、酒剂、流浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般加有适量乙醇。 3. 含糖浸出制剂：在水浸出制剂基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其它赋形剂制成。煎膏剂、冲剂、糖浆剂 4. 精制浸出制剂：选用适当溶剂浸出有效成分后，再经过适当精制处理而制成的药剂。口服液、注射剂、片剂、滴丸 浸出制剂特点 1. 综合作用 含有多种成分，多效性，有时还能发挥单一成分起不到的作用。 2. 作用缓和、持久，毒性低 共存的辅助成分，常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分解。 3. 便于服用 提高了有效成分浓度，从而减少了用量，便于服用。 4. 贮存时易发生沉淀、变质 浸出制剂中均有不同程度的无效成分，如高分子物质，粘液质、多糖等，易发生沉淀、变质。特别是水性浸出制剂。 浸提常用溶剂 　　1. 水 生物碱盐类、苷类、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类（果胶、粘液质、菊糖、淀粉等），以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。 缺点是浸出范围广，选择性差，容易浸出大量无效成分，给制剂滤过带来困难，制剂色泽欠佳、易于霉变。也能引起某些有效成分的水解。 浸提常用溶剂 　2.乙醇 　　 可以溶解水溶性的某些成分，又能溶解非极性的一些成分，少量脂肪也可被乙醇溶解。 乙醇能与水可以任意比例混溶，利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分： 乙醇≥90%，浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等； 乙醇50%～70%，浸提生物碱、苷类等； 乙醇≤50%，浸提苦味质、蒽醌类化合物等； 乙醇≥40%，延缓许多药物，如酯类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳定性； 乙醇≥20%，具有防腐作用。 　 乙醇具挥发性、易燃性，生产中应注意安全防护。 浸提常用溶剂 3.氯仿 　氯仿是一种非极性溶剂，在水中微溶，与乙醇、乙醚能任意混溶。 能溶解：生物碱、甙类、挥发油、树脂等。 不能溶解：蛋白质、鞣质等。 有防腐作用，常用其饱和水溶液作浸出溶剂。 虽然不易燃烧，但有强烈的药理作用，故在浸出液中应尽量除去。 价格较贵，一般仅用于提纯精制有效成分。 浸提常用溶剂 4. 丙酮 　 是一种良好的脱脂溶剂。由于丙酮与水可混溶，所以也是一种脱水剂。常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。 具有防腐作用。 沸点为56.5℃，具挥发性和易燃性。 有一定的毒性，故不宜作为溶剂保留在制剂中。 浸提常用溶剂 5．乙醚 　　非极性的有机溶剂，可与乙醇及其他有机溶剂混溶。 溶解选择性较强，可溶解树脂、游离生物碱、脂肪、挥发油、某些苷类。大多数溶解于水中的有效成分在乙醚中均不溶解。 有强烈的药理作用。沸点34.5℃，极易燃烧，价格昂贵，一般仅用于有效成分的提纯精制。 三、浸出辅助剂 　1. 酸 浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出，提高部分生物碱的稳定性；使有机酸游离，便于用有机溶剂浸提；除去酸不溶性杂质等。 　　 常用硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。酸的用量不宜过多，以能维持一定的PH值即可。 为发挥加酸的最好效能，可将酸一次加于最初的少量浸提溶剂中，当酸化溶剂用完后，只需使用单纯的溶剂，即可顺利完成浸提操作。 三、浸出辅助剂 2. 碱　 加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。 碱性水溶液可溶解内酯、蒽醌及其甙、香豆精、有机酸、某些酚性成分。但碱性水溶液亦能溶解树脂酸，某些蛋白质，使杂质增加。　 常用氢氧化铵（氨水），因为它是一种挥发性弱碱，对有效成分破坏作用小，易于控制其用量。对特殊浸提，常选用碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。 加碱操作与加酸相同。 例如，浸提甘草时在水中加入少许氨水，能使甘草酸形成可溶性铵盐，保证甘草酸的完全浸出。再如浸提远志时，若在水中加入少量氨水，可防止远志酸性皂甙水解，产生沉淀。 三、浸出辅助剂