纳米载药囊的研究进展.doc

摘要 纳米囊作为一种新型的纳米级药物载体系统，具有小粒子特征，可以穿越生物膜屏障和网状内皮组织系统到达人体特定部位。本文对纳a米载药囊研究进展进行了综述，对于纳米囊制备方法、载药种类、囊材选取以及生物学评价等进行了着重介绍，并对未来进行了展望。随着近年来对于纳米载药囊的进一步研究和科学技术的发展，将纳米载药囊的发展推向了新的阶段。 关键词：纳米囊 制备方法 载药 生物学评价 Abstract Nanocapsule is a kind of Nanoparticles drug delivery system , it can pass through biological membrane barrier and meshy endodermis system to reach certain parts of body. The progress of researches on drug-loaded nanoparticles was summarized in this review. The major emphasis was laid on the preparation of nanoparticles, type of drug-loaded, selection of nanoparticles and biocompatibility evaluation. Additionally, we made a perspective of the development in this field. With further research of drug-loaded nanoparticles and development of science and technology, it will push the application of drug-loaded nanoparticles in new field. Key words: Nanocapsule Preparation Drug-loaded Biocompatibility evaluation 引言 纳米囊是粒径10~500nm的固状胶态粒子，活性成分通过溶解、包囊作用位于粒子内部，或者通过吸附、附着作用在粒子表面。所用辅料多为天然或合成生物可降解的高分子材料，可用于包裹亲水性药物，也可用于包裹疏水性药物。根据材料的性能，适合于不同的给药途径，如静脉注射的靶向作用、肌肉或皮下注射的缓控释[1]作用。口服给药的纳米囊也可用非降解性材料。 纳米药学[2]是运用纳米科技的理论与方法，在传统的药学和现代药学的基础上，开展药学研究与实践的新兴边缘学科。就目前研究而论，药物传递系统纳米囊及相关技术主要用于促进药物溶解、改善药物吸收、提高药物靶向性[3]以及提高药效等，涉及给药途径包括注射给药、口服给药、局部给药等，近年来更关注于研究纳米系统对药物靶向传输作用。本文将对纳米载药囊的近期国内外研究进展作一综述。 制备方法 乳化聚合法 乳化聚合法[4]是一种经典的、常用的高分子合成方法，也是目前制备纳米囊最主要的方法之一。分散介质中，在乳化剂存在下，利用机械搅拌或者超声波将药物和聚合物单体分散成纳米大小，然后引发聚合反应，与此同时形成的聚合物对药物进行包裹。常使用水作分散介质。影响其载药量[5]的因素有pH值，乳化剂浓度，微粒大小，分子量等。 界面聚合法 界面聚合法[6]是单体从一侧向界面扩散，催化剂从另一侧向界面扩散，药物位于中间的液体分散相内，利用界面处发生的聚合反应制成包囊药物的纳米粒。分散方式一般采用在表面活性剂作用下的机械分散法, 为了获得纳米大小的胶囊微粒, 通常使用带毛细管的细针头注射器, 并把注射器针头放在离液面很近的距离, 再在针头与液面之间加上高压直流电。 界面沉淀法 界面沉淀法[7]先让药物和高分子或小分子化合物作用形成药物的盐形式或让盐在转化成自由酸或自由碱，是药物的水溶性下降而稳定性提高；其次把高分子载体溶于有机相，而药物溶于油相；再把此两相体系注入含有表面活性剂的水溶液中。有机溶剂迅速地穿透界面，显著地降低界面张力，自发地形成纳米微粒，使得逐渐不溶的高分子向界面迁移、沉淀，最终形成纳米级药囊。 超临界流体法 超临界流体法[8]因其不造成环境污染，制得的纳米囊不含有有机溶剂，且纯度高而逐步获得重视。超临界流体法可分为超临界快速膨胀法和超临界反溶剂法。 超临界快速膨胀法是将聚合物溶于一种超临界流体中，该溶液经导管引入并由一喷嘴快速喷出，聚合物因在超临界流体溶解度急剧降低而沉降，沉降的聚合物中将不会残留溶剂。超临界反溶剂法是将聚合物溶解在一种合适的溶剂中，这种溶液通过导管快速引入一种超临界流体中，此超临界流体可完全