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药剂学栓剂要点
2003-09-12 药剂学 药剂学 第四节 栓剂(suppositories) 一、概述 二、栓剂的基质 三、栓剂的制备 四、栓剂的作用特点 五、栓剂的质量检查 六、栓剂的包装与贮存 一、概述 定义: 药物与适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体制剂 分类: 直肠栓: 圆锥形、鱼雷形 阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓、耳用栓、鼻用栓、喉道栓等 一、概述 一、概述 质量要求: 均匀、外形完整、光滑; 无刺激性; 常温下有适宜的硬度、韧性; 塞入腔道后,应能融化、软化或溶解 一、概述 作用特点: 局部作用:润滑、收敛、抗菌 杀虫、局麻等 全身作用:镇痛、解热、镇静、兴奋、 扩张支气管、抗菌等 二、栓剂的处方组成 (一)药物:· 溶解于基质中 混悬于基质中:药物细粉全部通 过6号筛 ※(二)栓剂的基质 特殊要求: 1、室温时,具有适宜的硬度 体温下,易软化、融化、溶化 2、具有润湿、乳化的能力,水值较高 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型 (二)栓剂的基质 特殊要求: 4、熔点与凝固点的间距不宜过大 5、油脂性基质的酸价应在0.2以下 皂化价应在200~245间,碘价低于7 6、易制备、脱模 (二)栓剂的基质 分类: 油脂性基质 (药物释放快,全身作用) 水溶性基质 (药物释放慢,局部作用) (二)栓剂的基质 油脂性基质 可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯 水溶性和亲水性基质 甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆188 1.油脂性基质 (1)可可豆脂(cocoa butter)·· 具有同质多晶的性质,有α、β、β’及γ四种晶型 通常应缓缓加热升温,待熔化至2/3时,停止加热,让余热使其完全熔化,这样可减少转型的可能性 加入吐温61可增加吸水量 三、栓剂的制备 制备方法 1、热熔法 2、冷压法 油脂性基质—二者均可 水溶性基质—热熔法 三、栓剂的制备 1、热熔法 药物的前处理(油脂性基质): 油脂性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛 三、栓剂的制备 热熔法流程: 基质?水浴 ?熔化?加药物?注模 ?冷却成型?刮平?脱模★?包装 ★水性润滑剂:软皂液 油性润滑剂:液状石蜡 三、栓剂的制备 热熔法举例: 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 制法:取S-40在水浴上熔化,吡罗昔康研细,加入上述熔化的基质研磨均匀,保温灌模即得。 三、栓剂的制备 2.冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内 然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂 三、栓剂的制备 ※3.置换价(DV,displacement value) 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对该基质的置换价 DV = G:纯基质栓的平均栓重,M:含药栓的平均重量 W:每个栓剂的平均含药重量 三、栓剂的制备 置换价举例: 1.某含药栓10枚重20克,空白栓5枚重9克,计算此药物对此基质的置换价。 (已知此含药栓含药量为20%) 2.鞣酸的置换价为1.6,现有4克鞣酸,试问制备20枚2克的肛门栓,需要多少克基质? 药物直肠吸收过程 ※四、栓剂的作用特点 (一)全身作用的栓剂: 1.全身作用的吸收途径: 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 1.全身作用的吸收途径 (1)门肝系统: 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后,运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处 1.全身作用的吸收途径 (2)非门肝系统 药物经直肠下静脉、肛门静脉 绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环,作用全身 栓剂塞入距肛门2cm处 1.全身作用的吸收途径 (3)淋巴系统: 药物经过直肠粘膜进入淋巴系统,作用全身 2.全身作用栓剂的优点 至少药物的50%~75%可避免肝首过效应 吸收的干扰因素少,不受胃肠pH、酶破坏 对胃有刺激的药物可考虑该剂型 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴幼儿等 全身作用的栓剂一般要求迅速释药 生理因素 药物的理化性质 基质和附加剂 (二)局部作用的栓剂: 只在腔道局部起作用,故应尽量延缓吸收,选择融化、溶解、释药速度慢的基质 选用水溶性基质为好·· (三)几种新型栓剂: 1.中空栓剂:速释、缓释 2.双层栓剂:内外双层(含不同药物)
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