药物制剂技术--于广明--第二版--5-2模块五 其他制剂 专题二 软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术.ppt

* 药物含量、性状、刺激性、稳定性等检测以及软膏中药物释放，吸收的评定。 皮肤局部用制剂的质量检查，除药典规定检验项目外，还可采用其他方法。 三、软膏剂、乳膏剂的质量检查 专题二：软膏剂等制剂技术 色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物 一般pH4.4－8.3。凡士林、羊毛脂、液蜡等原料，在精制过程中用酸、碱处理。 * 1．主药含量测定 采用适宜的溶剂将药物溶解提取。 2．物理性质的检测 熔程：一般软膏以接近凡士林的熔程为宜。按药典方法测定或用显微熔点仪测定，取数次平均值评定。 黏度和流变性测定：旋转黏度计、落球黏度计、插入计等。 专题二：软膏剂等制剂技术 三、软膏剂、乳膏剂的质量检查 * 一定温度下，将150g的金属锥体的锥尖放在供试品表面，使锥体在5秒钟内自由垂直落入，以0.1mm的深度为一单位，称插入度。 凡士林在0℃时插入度不得小于100，37℃时不得大于300； O/W型乳剂基质在25℃时，插入度多在200～300之间。 专题二：软膏剂等制剂技术 三、软膏剂、乳膏剂的质量检查 插入度计测定法： * 3．刺激性 软膏剂、乳膏剂涂于皮肤或黏膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应，对药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 4. 药物释放、穿透及吸收的测定 （1）释放度检查法：有表玻片法、渗析池法、圆盘法等，这些方法作为药厂控制内部质量标准有一定的实用意义。 （2）体外试验法：有离体皮肤法、凝胶扩散法、半透膜扩散法和微生物法等，其中以离体皮肤法较接近应用的实际情况。 专题二：软膏剂等制剂技术 三、软膏剂、乳膏剂的质量检查 * 处方：水杨酸　50g 　　　 　硬脂酸甘油酯　70g 　　　硬脂酸　100g 　　　　　白凡士林　120g 　　　液状石蜡　100g 　　　　甘油　120g 　　　十二烷基硫酸钠　10g　　羟苯乙酯　1g 　　　纯化水　 480ml 制法：水杨酸研细，过60目筛。硬脂酸甘油脂、硬脂酸、凡士林及液蜡加热熔化为油相。甘油、水加热至90℃，加入十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯为水相。将水相缓缓倒入油相，边加边搅，至冷凝；水杨酸加入基质，搅拌均匀即得。 专题二：软膏剂等制剂技术 【问题解决】 分析水杨酸乳膏的处方及工艺 * 提示： 处方中采用十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯作为混合乳化剂，制得O/W型乳膏剂； 加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发；温度过高下加入，当冷凝后常会析出粗大的药物结晶； 制备中应避免与金属器具接触以防水杨酸变色。 专题二：软膏剂等制剂技术 【问题解决】 分析水杨酸乳膏的处方及工艺 * 处方：樟脑　160g 　　　薄荷脑　160g 　　　　薄荷油　100g 　　桉叶油　100g 　　　　石蜡　210g 　　　蜂蜡　90g 　　　　氨溶液(10%)　6.0ml 　凡士林　200g 制法：樟脑，薄荷脑混合研磨使其共熔，然后与薄荷油，桉叶油混合均匀；石蜡、蜂蜡和凡士林加热至110℃(除去水分)，必要时滤过，放冷至70℃，加入芳香油等，搅拌，最后加入氨溶液，混匀即得。 清凉油 专题二：软膏剂等制剂技术 举例 分析清凉油的处方及工艺 * 处方：氧化锌 250g 　　　　淀粉 　250g 　　　　凡士林 500g 制法：取凡士林加热熔化，加入过六号筛的氧化锌，搅拌均匀，待温度降至50℃以下时加入淀粉，搅拌至冷凝，必要时通过研磨机。 注：因含有大量固体粉末（达50%），故用熔和法较适宜。应等温度低于50℃后再加入淀粉，以免糊化。 专题二：软膏剂等制剂技术 举例 分析复方锌糊的处方及工艺 复方锌糊 * 处方： 醋酸地塞米松 0.25g 硬脂酸 120g 白凡士林 50g 液状石蜡 150g 月桂醇硫酸钠 1g 　 甘油 100g 三乙醇胺 3g 羟苯乙酯 0.25g 纯化水 q.s 1000g 讨论：下列处方中各成分作用和制备方法 专题二：软膏剂等制剂技术 醋酸地塞米松乳膏 * 两相凝胶剂 单相凝胶剂 水性凝胶 油性凝胶 专题二：软膏剂等制剂技术 四、凝胶剂制剂技术 液蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 由有机化合物形成 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯加水、甘油等制成 分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，具触变性。混悬型凝胶剂。 (胶浆剂) 凝胶剂 原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。 * 特点：易涂展