维格列汀的合成路线改进_杨金路.pdf

Chinese Journal of New Drugs 20 15 ，24 (11) · · 实验研究 维格列汀的合成路线改进 1 1 1，2 ， ， 杨金路 王秋艳 张 勇 (1 ， 0500 18 ; 河北科技大学化学与制药工程学院 石家庄 2 - ， 0500 18) 河北省药用分子化学重点实验室 省部共建国家重点实验室培育基地 石家庄 ［ ］ : 。 : L- ， Boc 、 、 、 摘要 目的 改进维格列汀的合成路线 方法 以 脯氨酸为起始原料 经 保护 酰胺化 脱水 脱保 、N- (S)-1-(2- )-2- (2)， 3- -1- 护成盐 氯乙酰化得 氯乙酰基 氰基吡咯烷 最后与 氨基 金刚烷醇缩合即得目标产物维 1 13 。 : (ESI-MS)、 、 (H-NMＲ ，C-NMＲ) ， 格列汀 结果 目标化合物的结构经质谱 核磁共振氢谱 碳谱 等确证 总收率 32% ， 99． 8% 。 : ， ， ， 。 产品纯度 以上 结论 改进后的工艺操作简单 产率较高 产品纯度高 适合工业化生产 ［ ］ ;L- ; ; 关键词 维格列汀 脯氨酸 抗糖尿病药物 合成 ［ ］Ｒ914 ． 5 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 (20 15)11 － 1295 － 04 中图分类号 文献标志码 文章编号 An improved synthetic route of vildagliptin YANG Jin-lu1 ，WANG Qiu-yan1 ，ZHANG Yong1，2 (1 College of Chemical and Pharmaceutical Engineering ，Hebei University of Science and Technology ， Shij iazhuang 0500 18 ，China ;2 State Key Laboratory Breeding Base-Key Laboratory of Molecular Chemistry f or Drug of Hebei Province ，Shij iazhuang 0500 18 ，China) ［Abstract