放射性药物1.ppt

放射性药物的构成 放射性核素的无机化合物——Na131I 89SrCl2 Na99mTcO4 放射性核素——载体（化合物） 99mTc - MDP 99mTc-MIBI 放射性核素——载体（生物制品） 124I-CG250 11C-MET 18F-FLT 18F-FDG 放射性核素——载体（血液制品） 99mTc-RBC 111In-WBC 111In-PLT 放射性药物的分类 核素的物理半衰期—长、短、超短半衰期放射性药物 核素的生产来源—核反应堆、加速器、核素发生器放射性药物 核素的辐射类型—单光子、正电子、β粒子等放射性药物 剂型—注射液、口服溶液、胶囊、胶体、气溶胶等 临床核医学用途—体内、体外放射性药物 放射性药物的常用分类 放射性药物的特点 具有放射性 双重性: 有效性及毒性 不具备药理作用 放射性药物的理化、生物学特性取决于被标记物（载体）的固有特性 不恒定性 放射性核素衰变和脱标、药物辐射自分解致药物的化学本质发生变化 分瓶供应 及时配制 微量 10mCi 99mTc其化学量仅为10-10mol 几乎不存在体内蓄积引起的化学危害 计量单位 以Bq为国际单位，常用mCi 1．反应堆生产 本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源。 由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主要发生β-衰变，同时放出γ射线 重水反应堆 利用（n，γ）反应生产的医用放射性核素 2、加速器生产 加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应，从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ），它以电子俘获或发射β+的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的放射性核素。 回旋加速器 加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少，可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。 加速器生产的重要医用放射性核素 常用的核素发生器 99Mo-99mTc发生器 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器 放射性核素发生器 (二) 放射性碘标记 131I用于甲状腺扫描和甲亢治疗，是最早用于临床的放射性核素之一。 131I的缺点是半衰期（8.04d）偏长，γ线能量364(keV）偏高，不太适合SPECT使用，且有β-射线，增加额外辐射剂量 但它可由反应堆大量生产，价格便宜，目前还是制备体内诊断用放射性碘药物的核素之一。 放射性碘中的123I具有优良的核特性，很适合与SPECT配套使用。早期的各种131I药物及其制备方法完全适用于123I核素。 123I的半衰期是13h，它经电子俘获方式衰变后，随之发射159keV的γ射线，最适合核医学诊断。图像清晰，病人所受剂量仅为131I制剂的1％。 因需高能回旋加速器通过质子加速制取，产额低，价格高，尚难推广。 (三)正电子核素标记 （1）正电子发射（β+），产生湮没辐射，使用湮没辐射探测线路型计算机断层（或习惯称PET），可获得目前核医学显像中最理想的三维图像。其空间分辨率好，灵敏度高，且不受深度影响；不仅能精确定位，且易定量，可正确测定体内局部标记化合物的浓度，从而反映病情发展的程度、化学活性物质或受体的浓度。 （2）正电子发射的核素如11C、13N、15O，属人体组织的基本元素，使用它们来标记各种生物活性物质可以不改变其原有的性质，故此类放射性药物不仅用于诊断疾病，而且为研究人体的生化、生理、病理状况及各种药物在体内的分布、代谢途径等创造了有利条件。 （3）正电子发射核素一般半衰期特别短，因而可给予病人较大剂量，在瞬间达到足够计数，获得清晰的图像，而病人所接受的辐射剂量却相对较小。 （4）由于正电子发射核素是缺中子核素，因此多由加速器现场生产、使用和快速标记。即回旋加速器、正电子发射的放射性药物和PET三者联用，缺一不可。 体内诊断放射性药物的基本要求 1、合适的物理半衰期 2、合适的衰变类型 诊断用γ射线 3、合适的射线能量γ照相或SPECT显像最适γ射线能量为100～200keV;PET显像则需511keV的高能光子 4、合适的生物学特性 放射性药物诊断的 一般原理 1. 组织器官的选择性吸收与排泄 某些组织、器官的细胞，由于各种各样的原因，在一定程度上可选择性地吸收某种放射性