透皮淋巴靶向长春新碱传递体.pdf

药学学报 A cta Pharm aceu tica Sin ica 2007, 42 ( 10) : 1097 - 110 1 ·1097 · 透皮淋巴靶向长春新碱传递体 1, 2 1 3 4 1 1 卢 　懿 , 侯世祥 , 张良珂 , 李 　晔 , 何俊瑶 , 郭丹丹 ( 1. 四川大学 华西药学院 , 四川 成都 6 1004 1; 2. 复旦大学 药学院 , 上海 200032; 3. 重庆医科大学 药学院 , 重庆 400016; 4. 陕西省中医药研究院 , 陕西 西安 710003) ( ) 摘要 : 长春新碱 vincristine, VCR 临床主要用于治疗急性淋巴细胞 白血病 、何杰金及非何杰金淋巴瘤 ,疗效确 切 ,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性 ,限制了其在临床上的应用 。为增加 VCR 的淋巴靶向性 , 以增强 ( ) 疗效 ,降低其毒副作用 ,采用薄膜 超声分散法制备长春新碱传递体 VCR T ,并考察其制剂学性质 、药代动力学特征 及靶向性 。所制备的 VCR T平均粒径为 63 nm ,包封率为 59% ;改良 Franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多 项式方程 , 12 h 累积透皮百分率为 674 % ; HPLC法测定 VCR 在大鼠体内的药代动力学及组织分布 , 以 VCR 注射液 为对照 ,VCR T使 VCR 在血液中滞留时间延长了 12倍 ,大鼠淋巴中靶向指数增加了 2 75倍 。传递体可 良好地载带 VCR 透过皮肤进入体循环 ,具有较好的淋巴靶向性 ,可作为新型的淋巴靶向给药系统 。 关键词 : 长春新碱 ; 传递体 ; 透皮 ; 淋巴靶向给药系统 中图分类号 : R943. 4　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 0513 - 4870 (2007) 10 - 1097 - 05 Tran sderma l and lymph targeting tran sfersom es of v incr istine 1, 2 1 3 4 1 1 LU Yi , HOU Sh ixiang , ZHAN G L iangke , L I Ye , H E Junyao , GUO D andan ( 1. W es t Ch ina S chool of P ha rm acy, S ichuan Un ivers ity, Cheng du 610041, Ch ina; 2. S chool of P ha rm acy, F udan Un ivers ity, S hang ha i 2 00032, Ch ina; 3. S chool of P ha rm acy, Chong qing M ed ica l Un ivers ity, Chong qing 400016, Ch ina; 4. S hanx i P rovincia l A cadem y of Ch inese M id icine, X i’an 710003, Ch ina)