胆碱R阻断药(09麻醉、生物).ppt

* * Chapter 8 胆碱受体阻断剂（I） －M-R阻断剂 Cholinoceptor blocking drugs － M-R blocking drugs Instructional objectives 1. 阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症； 2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途； 3.列举阿托品的合成代用品 4.列举肌松药的分类及代表药 M-R阻断药 muscarinic blocking drugs 抗胆碱药 anticholinegics. 副交感神经阻断药 parasympatholytics Muscarinic blocking drugs have no intrinsic activity, and they can produce effects only by blocking the activation of muscarinic receptors by muscarinic agonists or by neuronally released ACh. § 1 阿托品和阿托品类生物碱 Atropine ＆ atropine-like alkaloid 存在于颠茄 、曼陀罗、莨菪中 颠茄 Atropa belladonna 曼陀罗 莨菪 阿托品 Atropine 东莨菪碱 Scopolamine 山莨菪碱 Anisodamine 中枢作用：氧桥?，羟基? 东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 【 Mechanism of action】(作用机理) 1.（-）M-R； 2. 大剂量:（-）NN -R 【 Pharmacological actions 】（药理作用） 腺体 眼 平滑肌 心脏 CNS 阿托品 Atropine 1. 腺体（glands） （-）腺体分泌 汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃壁细胞 2. 眼（eye） (1) 扩瞳（mydriasis） atropine Please compare atropine with pilocarpine (-) 瞳孔括约肌M-R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 ( dilate the pupil ) (2) 升高眼内压 ( increase intraocular pressure ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓ →房水回流↓ →眼内压↑。 (3) 调节麻痹（ paralysis accommodation ） Atropine (-) 睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。 3. 平滑肌（smooth muscle ） 松弛内脏平滑肌 Relaxes visceral smooth muscle. Characteristics ( 特点 ) (1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关； (2) 作用强度顺序： 胃肠道膀胱 输尿管胆管、支气管、子宫。 4. 心脏（ Heart ） (1) 心率 （heart rate, HR ） 治疗量（therapeutic dose）：HR ? 大剂量（ higher dose）：HR↑ 解除了迷走神经对心脏的抑制。 (2) 房室传导: 促进房室传导 ( Block vagal effects on the sinoatrial node directly. ) 5. 血管与血压 ( Vessels＆ blood pressure ) Therapeutic dose ---无明显作用 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配 Large dose--- 扩张血管 6. CNS 兴奋 ? 抑制 --- atropine blush（脸红 ） The mechanism is unknown. Excitation followed by depression. 【Clinical Uses 】 1. 缓解内脏绞痛（ relieves visceral colic pain ） 解痉药 胃肠绞痛 膀胱刺激症状 胆绞痛 肾绞痛 合用哌替啶 2. 抑制腺体分泌 Inhibition of the secretion of the glands (1) 麻醉前给药（premedication） (2) 盗汗（severe night sweat） (3) 流涎 ( salivation ) 3. 眼科 ( ophthalmolo