药理学-本科药效学4.ppt

作用于受体的药物分类 1.激动药（agonist）： 有很强的亲和力， 和 很高的内在活性（α＝1） 如：吗啡－阿片受体激动剂 六、受体理论（Theory of Receptor） 主讲:张少卓 作用于受体的药物分类 2.部分激动药（partial agonist）: 有很强的亲和力和 较弱的内在活性（0 α1） 具有激动剂和拮抗剂的双重特性。 单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂 主讲:张少卓 六、受体理论（Theory of Receptor） 作用于受体的药物分类 3.拮抗药（antagonist）: 定义：有很强的亲和力， 无内在活性(α= 0) 分类 竞争性拮抗剂 非竞争性拮抗剂 主讲:张少卓 六、受体理论（Theory of Receptor） 1)竞争性拮抗剂： 特点： ( 1) 与激动药可逆性竞争同一受体 （2） 降低激动药与受体的亲和力，而不降低内在活性。(表现为 使激动药的量效曲线平行右 移，最大效应（Emax）不变 （3） 产生何种效应取决于二者的浓度 A A+B 主讲:张少卓 2) 非竞争性拮抗剂: 特点：（1）与受体不可逆结合 （2）使激动药的亲和力与内在活 性均? （3）使激动药的量效曲线下移，Emax ? Log C E A A+B 主讲:张少卓 六、受体理论（Theory of Receptor） 受体的学说（Theory of Receptor） 1.占领学说： （1）定义： 药物与一定量受体结合产生效应; 效应的强度与药物所占领受体 的数量成正比; 全部受体被占领时产生最大效应 缺陷：现发现有些药只占领少量受体即达最大效应, 未结合受体称储备受体. 主讲:张少卓 受体的学说（Theory of Receptor） 2. 二态学说 ●无活性的静息态（R） ●有活性的活化态（R*） ①激动剂 可与 R*结合引起生物效应 ②拮抗剂与R亲和力大，结合后不产 生效应。 ③部分激动剂与R*及R都有一定的亲 和力。但对R* 的亲和力＞R，作用 微弱。 主讲:张少卓 六、受体理论（Theory of Receptor） 受体的学说（Theory of Receptor） 3.速率学说(rate theory)：认为决定药效强弱的因素不在药物占领受体的多少，而是取决于药物与受体结合与解离速率。产生激动效应的药物结合与解离速率大，部分激动药结合快,解离慢，拮抗药解离最慢。 主讲:张少卓 复习题： 一、名词解释： 药物 药理学 药动学 药效学 副作用 后遗效应 效能 效价强度 LD50 治疗指数 受点 继发反应 主讲:张少卓 量效关系 受体 向下调节 向上调节 完全激动药 部分激动药 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 主讲:张少卓 二 问答题 从量效曲线上说明不同剂量与效应之 间的关系。 2. 受体的特性有哪些？ 3. 试从药物与受体的相互作用论述激动 药与拮抗药的特点。 主讲:张少卓 * * 二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug） E D A B Emax Emax ?Emax ?Emax E % A B Emax Emax ?Emax logD 图 量反应的量效曲线 主讲:张少卓 二、药物的量效关系 （Dose-Effect Relationship of Drug） 量效曲线（Dose Effect Curve） 从量反应曲线上，可得到： 最大效应(maximal effect, Emax)：指量反应当中的最大效应，即使继续增加剂量(或浓度)，药效也不再提高，又称效能(efficacy)； 效价强度(potency)：引起同等效应(50%最大效应)的剂量或浓度，其数值越小，强度越大，又称等效剂量(equivalent dose