药理20100718.ppt

药 理 2010-7. 第一节 药物效力动力学 一、不良反应 与用药目的无关 带来痛苦的反应 可预知 不一定能避免 第一节 药物效力动力学 1、副反应 即：药物在治疗剂量下所产生的、与治疗目的无关的效应。 其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关（即所谓“副”字） 例如：感冒药的嗜睡作用 第一节 药物效力动力学 2、毒性反应 即：药物在在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应。 一般较为严重，但可以预知及避免。 特点：大剂量（或蓄积）、严重、可避免 例如：农药中毒 第一节 药物效力动力学 3、后遗反应 即：停药后的血药浓度虽已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具有一定的生物效应，此效应即为后遗反应。 特点：“后”字，血药浓度下降至阈浓度以下后 第一节 药物效力动力学 4、停药反应 即：突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称为回跃反应 特点：反弹加剧（类似减肥，长期服用氢化可的松） 第一节 药物效力动力学 5、变态反应 过敏体质病人（青霉素过敏） 第一节 药物效力动力学 6、特异质反应 特异体质病人（遗传相关） 第一节 药物效力动力学 二、治疗指数 即：药物的安全性指标， 治疗指数=TD50/ED50 =LD50/ED50 第二节 药物代谢动力学 1、首过消除 药物口服吸收后，经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即为首过消除，故首过消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也比较迅速。 第二节 药物代谢动力学 2、生物利用度 经任何给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 反映了吸收的快慢和多少。 记忆：“度”——速度和程度，指吸收的快慢和多少。 生物利用度=A/D，A—全身血液循环中药物总量 D—用药剂量 静脉注射生物利用度为100%，口服药物小于100% 第二节 药物代谢动力学 3、半衰期t1/2 即：血药浓度下降一半所需时间。 多数药物的半衰期恒定，与剂量无关，是确定给药间隔的依据。 第二节 药物代谢动力学 4、一级消除动力学 即：药物消除的快慢和多少。 （生物利用度：药物吸收的快慢和多少） 假如：服用100片药，每小时消除10%，如下表： 第二节 药物代谢动力学 一级消除动力学的特点： 以恒定百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减 药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关 绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物基本消除干净 每隔一个t1/2给药一次，则血药浓度逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态 第二节 药物代谢动力学 记忆： 定期——恒定半衰期 定比——消除百分比 减量——单位时间内的消除量逐渐减小 多数——是多数药物消除方式 两个“5”： 5——无：一次给药后，5个半衰期消除到无 5——稳：每个半衰期给药一次，给药5次 后，血药浓度达稳态 第二节 药物代谢动力学 5、零级消除动力学 即：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度无关。 记忆： 定量——消除速率不变（对比一级消除动力学的 “减量”） 第三、四、五节 三节中药物之间的联系 乙酰胆碱是体内的活性物质，它可激活M、N受体，从而产生一些列症状（见乙酰胆碱的作用）。然后，自身被胆碱酯酶水解失活。 第三、四、五节 乙酰胆碱和毛果芸香碱——M胆碱受体激动药 阿托品——M胆碱受体阻断药 新斯的明、有机磷酸酯类——抗胆碱酯酶药 碘解磷定——使胆碱酯酶复活 总结记忆： 4种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有 机磷酸酯类 2种药与乙酰胆碱相反：阿托品、碘解磷定 第三、四、五节 1、乙酰胆碱药理作用 记忆： 减小——心血管系统：血压心率、不应期、传导、收 缩均减小 眼睛：瞳孔缩小 排出——胃和泌尿道：平滑肌收缩结果：恶心、排 尿，即胃和泌尿道排空 腺体：分泌增加 第三、四、五节 2、毛果芸香碱 毛芸激动M胆碱受体，对眼和腺体最明显。毛—M：谐音 记忆： （作用类似乙酰：减小、排出） 作用：眼——缩瞳、降压、调节痉挛（近物清楚）