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药物纳米混悬剂释放系统
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PRAC-11CAL
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21童毅君.庆大霉素与a一糜蛋白酶超声雾化治疗老年慢支、
药物不能上市或使一些药品不能充分发挥疗效。据估计, 此外,利用此密度和固体状态可显示单位容积载药量
全球每年约有650亿美元的药品因生物利用度差,造成病 大的优点,若需制备大剂量药物制剂尤为重要。采用分子
人花费大、疗效小,尤应注意的是有的药物出现严重毒性或 络合(如环糊精)等途径常失败,这是由于必须使用摩尔比
甚至有致命的危险。纳米技术可克服这些缺点,并且日益 率大的络合辅料。载药量大的相关优点是可减小给药剂型
受人关注。 的体积,这对需要给药体积小的肌肉注射剂和眼科给药途
径至关重要。
药物纳米混悬剂(n趿∞u印ensio瑚)是一种纯药物纳米
颗粒的亚微细粒胶态分散体,以表面活性剂为助悬剂。近 常规制备制剂时,为了增加水不溶性药物的溶解度,常
年来,此领域研究活跃,旨在增加药物的溶解度、生物利用 需添加大量辅料,毒性问题也随之产生。而且,药物研发时
度和给药的靶向性,药物纳米混悬剂正引领纳米释药系统 成倍地增加了动物试验数量。采用共溶剂可能无毒性问题
向前发展。 干扰,但给药剂型体积过大。
上述这类需求推动了纳米技术的发展,纳米混悬剂体
1药物纳米混悬剂的特性 现了不少优点,给人们带来了许多便利和优点(见表1)。
纳米混悬剂可用于制备水不溶性但溶于油的药物,虽 譬如,此剂型的特殊性质使静脉注射的药物动力学毒性最
然后者也可采用脂质体和乳剂等脂质系统制备。与脂质系 小,给药方案更有效。通过减小固体药物的粒度,提高了溶
统相比,纳米混悬剂可成功地将既难溶于水又难溶于油的 出度,对口服生物利用度差的药物尤为适用。药物固体状
药物制成制剂。当药物结晶能高时说明溶解度和熔点高
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