最有用的植物化学课件ppt 第一章 概论.ppt

中药化学：植物、动物、矿物以及人工制品（青黛、冰片、阿胶、铅丹） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 植物化学：植物 天然药物化学：植物、动物、矿物、微生物 药物化学：合成药物 　 植物化学的研究内容：为植物的化学成分（主要是生物活性成分）。 主要研究植物中有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造等。 我国为世界上植物资源最丰富的国家之一， 高等植物近3万种，仅次于巴西和哥伦比亚，特别是药用植物，约有11140余种，其资源利用的悠久历史和丰富经验，以及复方的独特功效为世界罕见。 A 结构类型多：生物碱类、糖和苷类、醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类和挥发油、皂苷、强心苷...... 如人参含人参皂苷、挥发油、多糖、氨基酸、肽类、蛋白质、炔醇、有机酸、维生素、微量元素等。 B 次生代谢产物丰富 如人参的根、茎、叶、花、果实、种子中均含有人参皂苷，已分离鉴定了50余种人参单体皂苷，主要可以分为三大类—人参皂苷二醇组、三醇组和齐墩果酸型。 又如目前已从山竹中分离的到80余种xanthones类化合物，而这80余种化合物具有相同母核xanthone。 20s-原人参二醇 [ 20s-Protopanaxadiol（PPD）]型 20s-原人参三醇 [20s-Protopanaxatriol（PPT）] 型 植物的化学成分是植物药药理作用的物质基础 麻 黄 发汗解表（挥发油） 止咳平喘（麻黄碱） 利水消肿（伪麻黄碱） 吗啡 (Morphine) 镇痛 罂粟碱(Papaverine)　解除胃痉挛、支气管痉挛 可待因（Coeine） 止咳 随着科学的发展，某些过去被认为是无效成分的，如一些多糖、蛋白质和油脂等，现在已发现了他们的新的活性。 某些有效成分也随着植物化学研究的深入而应加以修正和完善。 利用植物化学的鉴别方法、色谱法（薄层、高效液相、气相）、波谱法（紫外、红外光谱法、核磁共振、质谱）等对植物药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，从而达到对植物药材及其制剂质量的控制。 植物药材有效成分的含量受其品种、产地、采收季节及加工方法的影响而有所变化，临床疗效随之不同。 A 扩大药源 当从某种植物中分离出一种有效成分后，根据有效成分的化学结构和理化性质，可以检查其他植物中是否也含有此类成分，如果也含有此成分，那就可以开辟资源。 短叶红豆杉（0.01％一0.06％），1992年通过FDA批准--东北红豆杉、浆果红豆杉、云南红豆衫 最初是由毛茛科植物黄连中分离得到的，后来发现小檗属的三颗针、防己科的古三龙均含有此类成分，目前三颗针、古三龙已经成为提取小檗碱的主要原料。 最初从植物秋水仙的种子和球茎中获得，而秋水仙产自欧洲和非洲，后来发现我国出产的嘉兰、山慈姑中均含有大量的秋水仙碱及类似生物碱，亦可作为提取秋水仙碱的原料。 一般来讲，可以根据植物的亲缘关系，寻找新药和扩大药源，这是因为植物制造化学物质的性能有遗传性，也有变异性，利用植物亲缘关系相近，则其化学成分也相近的规律来寻找并扩大药源，已被证实是一条行之有效的途径，并已逐渐衍生出一门新兴的学科—植物化学分类学。 从单味药中开发新药 如青蒿素：东晋葛洪著《肘后备急方》中记载“青蒿一握，水二升渍，绞取汁尽服之”说明青蒿中的抗疟有效成分在加热过程中容易被破坏，我国学者将青蒿进行低温提取、分离，研制出抗疟有效成分—青蒿素。 如葛根总异黄酮的制剂：临床上治疗高血压病人的过程中，常发现患者的血压可以下降，但其症状如颈项强直、头晕、头痛不易消失，根据《伤寒论》中的描述，复方葛根汤可以治疗颈项强直，后经单用葛根水煎剂治疗高血压病人的上述症状，效果满意，继而采用葛根乙醇浸膏片治疗高血压、心绞痛、突发性耳聋等，亦有很好的疗效。化学和药理学研究表明：其有效部位为葛根总异黄酮，葛根总异黄酮的制剂已投入生产。 A 化学合成 通过对植物药的研究，寻找有效成分并弄清其化学结构，就可使我们通过人工合成方法来生产。尤其是有些从植物药中研制出来的药物，其化学结构比较简单，可以用化学合成方法大量生产，供临床使用。 如麻黄碱、阿托品、咖啡因、天麻苷、川芎嗪等药物目前均已采用人工合成方法生产。 有些有效成分，疗效很好，但由于资源稀少，或由于在原药材中含量太低，就更需要我们采用人工合成的方法来制取。 B 结构改造 降低毒性，提高活性。 人