2010半固体制剂-2.ppt

（2）半合成脂肪酸甘油酯 3）半合成棕榈油酯 系由棕榈油酸加硬脂酸与 甘油酯化而成，酸价和碘价低，为较好的 半合成脂肪酸酯。 4）硬脂酸丙二醇酯 硬脂酸丙二醇单酯与双 酯的混合物，对腔道黏膜无明显刺激、安 全、无毒。 水溶性基质 甘油明胶（gelatin glycerin） 聚乙二醇类(polyethylene glycols；PEG) 聚氧乙烯（40）单硬脂酸脂类（polyoxyl 40 stearate） 泊洛沙姆 (poloxamer 188) 甘油明胶 水 明胶 甘油 弹性好，在体温下不融化，药效缓慢,持久 甘油明胶 甘油明胶的溶解速度与三成分比例有关 凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，均不能用 甘油明胶作基质 多用做阴道栓剂基质 聚乙二醇类 (polyethylene glycols；PEG) 难溶性药物的常用载体 无生理作用，于体温不熔化 对黏膜有一定刺激性 不宜与银盐，鞣酸，奎宁，水杨酸，乙酰水 杨酸，苯佐卡因，氯碘喹啉，磺胺类药物配伍 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 系聚乙醇的单硬脂酸酯和双硬脂酸酯的混合物，商品代号“S-40” 可与PEG混合使用 泊洛沙姆（Poloxamer 188） 聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物，商品名为普朗尼（Pluronic） 常用的型号为188型，熔点为52℃ 促进药物吸收，缓释、延长药效的作用 栓剂的处方组成 （三）添加剂 （1）硬化剂 ：白蜡，硬脂酸等 （2）增稠剂：氢化蓖麻油，硬脂酸铝等 （3）乳化剂 （4）吸收促进剂：表面活性剂，Azone等 （5）着色剂 （6）抗氧剂 （7）防腐剂 栓剂的制备及举例 （一）制备方法 冷压法（cold compression method） 采用制栓机制备，成型者较一致、美观。 栓剂的制备及举例 2.热熔法（fusion method） 热熔法应用较广泛。 油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法， 水溶性基质多采用热溶法。 栓剂的制备及举例 置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价 DV=W/G-(M-W) G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量； W：每个栓剂的平均含药重量。 置换价 用测定的置换价可以方便地计算出制备含药栓需要基质的重量X： X=[G-(y/DV)]×n y : 处方中药物的剂量 n：表示拟制备的栓剂枚数。 置换价 计算： 制备某含药栓剂时测得其空白基质的重量为3.0g。含药70％的含药栓剂的重量为5.3g。今制备每枚含500mg药物的栓剂，写出1000个剂量单位的处方。 栓剂的制备及举例 栓剂的制备及举例 （二）栓剂的包装与贮存 1．栓剂的包装 每个栓剂都要包裹，不得外露； 栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 2. 栓剂的贮存 干燥阴凉处30℃以下储存 油脂性基质栓剂宜在冰箱中保存。 水溶性基质的栓剂可室温阴凉处密闭贮存。 栓剂的制备及举例 （三）处方举例 【处方】 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制1000枚 【制法】 取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康 研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保 温灌模即得。 呋喃西林栓 【处方】 呋喃西林粉 10g 维生素E 10g 维生素A 20万U 羟苯乙酯 0.5g 50%乙醇 50ml 吐温80 10ml 甘油明胶加至1000g 共制240枚 栓剂的治疗作用及临床应用 （一）全身作用的栓剂 用于全身作用的栓剂主要是直肠栓 栓剂的治疗作用 1.作用特点 ①可部分避免口服药物的首过效应,降低副作用、提高疗效； ②不受胃肠PH或酶的影响； ③可避免药物对胃肠粘腹的刺激； ④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； ⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。 栓剂的治疗作用 2.药物吸收途径 ①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环 ②通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉, 绕过肝脏而进入大循环 栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜 栓剂的治疗作用 3.基质对药物作用的影响 根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质 脂溶性药物应选择水溶性基质，水溶性药物 选择脂溶性基质。 栓剂的治疗作用及临床应用 （二） 局部作用的栓剂 局部作用的栓剂应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质 水溶性基质制成的栓剂更有利于