2010年药剂学复习纲要.doc

药剂学复习纲要 药剂学(pharmaceutics)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 剂型(dosage form)：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。 制剂(pharmaceutical preparation)：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。 药物的吸收、分布与消除 ADME 首过效应:是指药物在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，药物被降解或失活的现象。 生物半衰期:体内药量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，是衡量药物从体内消除速度的指标 肝肠循环:肝肠循环hepatoenteral circulation胆汁中排泄的药物在小肠中重新被吸收的现象 血脑屏障:脑组织对外来物质有选择地摄取的能力，保护中枢神经系统的化学环境稳定。 典型时量曲线图，并在图中标识Cmax、Tpeak、AUC、t1/2、MTC、MEC等具体参数 绝对生物利用度、相对生物利用度的差异。 处方药(prescription drug 或 ethical drug): 必须凭执业医生或执业助理医生的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。 非处方药(nonprescription drug，over the counter，OTC): 不需执业医生或执业助理医生的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 GMP （Good Manufacturing Practice ） 即药品生产质量管理规范 GLP （Good Laboratory Practice ） 即药品安全试验规范，亦称药物非临床研究质量管理规范。 GCP （Good Clinical Practice ） 即药物临床试验管理规范。 表面活性剂活跃于表面和界面上，具有极高的降低表、界面张力的能力和效率。不论表面活性剂属于何种类型，都是由性质不同的两部分组成。一部分是由疏水亲油的碳氢链组成的非极性基团，另一部分为亲水疏油的极性基。这两部分分别处于表面活性剂分子的两端。为不对称的分子结构。 水溶液的表面张力与溶质浓度的几种典型关系 第一类是表面张力随其溶质浓度的增加略有上升，且往往近于直线(曲线A) 第二类是表面张力随溶质浓度增加而逐渐下降，在浓度很稀时，下降较快，随浓度增加下降变慢(曲线B)。 第三类是在溶液浓度稀时，溶液的表面张力随溶质浓度的增加急剧下降，当溶液的浓度增加到一定值后，溶液的表面张力就不再下降了(曲线C)。 右图中曲线A中的溶质对于水无表面活性，称之为非表面活性物质。曲线B和C的溶质对水有表面活性，被称为表面活性物质。而对于曲线C中的溶质在很低浓度时就能明显地降低水的表面张力，此类物质称之为表面活性剂。而曲线B中的溶质只能称为表面活性物质而不能称为表面活性剂。 临界胶束浓度 (critical micelle concentration) 表面活性剂在水中随着浓度增大，表面上聚集的活性剂分子形成定向排列的紧密单分子层，多余的分子在体相内部也三三两两的以憎水基互相靠拢，聚集在一起形成胶束，这开始形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度 (critical micelle concentration)，简称CMC 。 这时溶液性质与理想性质发生偏离，在表面张力对浓度绘制的曲线上会出现转折。继续增加活性剂浓度，表面张力不再降低，而体相中的胶束不断增多、增大。 亲水亲油平衡(hydrophile-lipophile balance) 表面活性剂都是两亲分子，由于亲水和亲油基团的不同，很难用相同的单位来衡量，所以Griffin提出了用一个相对的值即HLB值来表示表面活性物质的亲水性。对非离子型的表面活性剂，HLB的计算公式为： 例如：石蜡无亲水基，所以HLB=0, 聚氧乙烯，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0～20之间。 乳剂(Emulsions)系指不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。两相中通常一相是水或水性溶液称为水相，用w表示；另一相是与水不相溶的其他有机液体，称为油相，用O表示。 当水相以液滴状于油相时，称为油包水型 (W/O)乳剂；当油相以液滴状态分散于水相时，称为型 (O/W)乳剂。形成液滴的一相称为分散相；另一相则称为分散介质。另外，还有复乳用W/O/W或O/W/O表示。 包合技术(inclusion compound)是指一种分子全部或部分被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成一类独特形式络合物的技术。 Answer: 苯甲醚可与α-CD形成包合物后，只有甲氧基及其对位曝露