_丁内酯五步法制备环丙胺工艺评析.pdf

第 32 卷第 6 期 　　　　　　　　　　　　　　　尚东升 :γ- 丁内酯五步法制备环丙胺工艺评析 技 术 与 装 备 γ- 丁内酯五步法制备环丙胺工艺评析 尚东升① (黎明化工研究院 ,河南 洛阳 471001) 摘要 :概述了以 γ- 丁内酯为起始原料五步法制备环丙胺的原理及工艺 ,对每一步反应所采用的不同方法进行了 详细叙述和比较 ,指出了各自的优缺点 ;并对其他制备方法进行了简要介绍 ,反应条件温和 、时间短的工艺以及开 发新的方法等是今后研究的重点 。 关键词 :环丙胺 ;γ- 丁内酯 ;五步法 ;合成 ;评述 ( ) 中图分类号 :TQ226 . 31 　　文献标识码 :A 　　文章编号 :1002 - 1116 2004 06 - 0049 - 03 ( ) 　Cl2 　 　　环丙胺 CPA 是三元环的脂肪胺 ,属重要的医 ClCH CH CH COOH 2 2 2 药中间体 ,广泛应用于医药 、农药等领域 ,用于合成 O O 环丙沙星 、恩氟沙星 、斯帕沙星等抗菌药物 , 以及环 于高压釜中投入 γ- 丁内酯和新制 ZnCl2 ,启动 丙草胺 、环丙津 、环丙氰津等化学除草剂 。 搅拌后开始通入干燥氯化氢气体 ,保持温度在 120 环丙胺最早是由美国科学家 Schlatter 于 194 1 年 ℃以下 ,直到压力达到 2 . 1 MPa ,反应在 120 ℃2 . 1 合成的。德国拜耳公司于 1983 年进行了工业化生 MPa 压力下 ,搅拌反应 2 h ,冷却得产物 。该方法使 产 , 目前已在德国、美国、英国、日本等许多国家和地 用了高压设备 ,且反应温度较高[3 ] 。 区上市 。仅由其制成的抗菌药环丙沙星一项 , 1998 ( ) γ 2 - 氯代丁酸的酯化反应 ,其反应式为 : 年全世界的销售额为 15 亿美元 。 CH OH 3 γ ClCH CH CH COOH ClCH CH CH COOCH 目前生产环丙胺的方法主要是采用 - 丁内酯 2 2 2 2 2 2 3 五步法 ,虽有报道浙江开原化工厂已开发成功了 γ