[药学]第18章抗精神失常药.ppt

【不良反应】 安全范围小 1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤 2.中毒 脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤 解救：立即停药，静滴生理盐水 3.抗甲状腺作用 甲减或甲状腺肿大 【临床应用】 1.各型抑郁症; 强迫症 2.遗尿症 3.焦虑和恐怖症 起效缓慢，不能作为应急药 【不良反应】 1．抗胆碱作用 前列腺肥大及青光眼患者禁用 2．心血管系统 高血压、心脏病患者慎用或禁用 3．其它 中枢神经系统反应、过敏反应 【药物相互作用】 1.竞争血浆蛋白 （苯妥英钠、东莨菪碱、吩噻嗪） 2 .＋MAOI－－→Bp↑ 3.＋抗精神病药、抗帕金森病药 －－→抗胆碱↑ 4.＋胍乙啶、可乐定 －－→降压减弱 碳酸锂（lithium carbonate） 【药理作用】 抗躁狂作用 正常人：影响小 躁狂症患者：言语、行为恢复正常 抗急性、轻度躁狂 抑郁  1.抑制脑内NA和DA释放，促进其再摄取，－→减少突触间隙DA 、NA浓度 2.抑制cAMP和 PLC介导的反应 3.抑制肌醇磷酸酶，↓二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）含量 【机制】 【临床应用】 躁狂症 精神分裂症的兴奋躁动状态： +抗精神病药 躁狂抑郁症 每日进行血锂浓度监测，并调整剂量 〔锂盐中毒预防〕 用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂 安全范围：0.8-1.5mmol/L（治疗浓度） 1.5mmol/L 出现中毒 2.0mmol/L 严重中毒 ? 第三节 抗抑郁症药 非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 NA再摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 丙米嗪（imipramine，米帕明 ） 多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline） 地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪） 氟西汀（amitriptyline，百忧解） 【药理作用 】 1.CNS 正常人：安静、嗜睡、视力模糊、血压稍降、注意力不集中。 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨 米帕明（imipramine丙咪嗪） 【机 制】 抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取→升高突触间隙NA及5-HT浓度 2 植物神经系统 阻断M受体,－－阿托品样作用 米帕明的药理作用 3 心血管系统 血压下降，心律失常 机制：抑制心肌中NA再摄取，NA 米帕明 米帕明 * 抗精神失常药 Antipsychotic drugs 第十八章 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 抗精神失常药 抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他药物 泰尔登 氟哌啶醇 五氟利多 二甲胺类 氯丙嗪* 哌嗪类 奋乃静 哌啶类 硫利达嗪 抗精神病药 分型 Ⅰ型→ Ⅱ型→ 阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏） ↖疗效差、无效 ↙对Ⅰ型疗效好 第一节 抗精神病药 （antipsychotic drugs） 一、吩噻嗪类 氯丙嗪 （chlorpromazine) （冬眠灵wintermin） [药理作用及机制] 阻断DA受体、α受体和M受体 [药理作用及机制] 1. 中枢神经系统 (1)抗精神病作用: a.对动物 b.对正常人 c.对精神分裂症者 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 氯丙嗪 激怒反应：吱叫，对峙、格斗和互咬。 1）中脑-边缘系统 情绪情感 2）中脑-皮层系统 认知、感觉、理智、推理等 脑内四条多巴胺能神经通路 锥体外系的运动功能 多动症 帕金森 抗精神 分裂症 [抗精神病机制] 1、阻断多巴胺受体 3）黑质-纹状体 4） 结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 其他：延脑催吐化学感受区(CTZ） 体温中枢 2、阻断5-HT 受体 脑内四条多巴胺能神经通路 非典型药：氯氮平 利培酮 (2)镇吐作用 氯丙嗪 小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大量：直接抑制呕吐中枢. 各种原因引起的呕吐 (除晕动病外)有效. 机理： [药理作用及机制〕 1. 中枢神经系统 (3) 对体温调节的作用  ? 低温环境下,可使体温降至正常以下； 炎热环境下, 体温升高 ?不仅能降低发热者体温, 也能降低正常体温. 氯丙嗪 [药理作用及机制〕 1. 中枢神经系统 (4) 加强中枢抑制药的作用 氯丙嗪 2.植物神经系统(1)α 受体阻断作用 同时有抑制血管运动中枢和直接扩张血管