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药 理 学Pharmacology 药理教研室 第三十章 组胺和抗组胺药 第一节 组胺 第二节 抗组胺药 一、H1受体阻断药 二、H2受体阻断药 第一节 组胺 组胺 (histamine) 是体内非常重要的自体活性物质。 广泛存在于生物体内，哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递质。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程具有重要作用。 组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。 第二节 抗组胺药 第二节 抗组胺药 抗H1受体作用 完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。 在人类，过敏性休克除组胺外，还有其他介质参与。 H1受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）有很强的抑制作用 对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对抗,需同时服用H1和H2受体阻断药对抗。 第二节 抗组胺药 中枢抑制作用 多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡。 苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强； 氯苯那敏作用最弱 阿司咪唑和特非那定不易通过血脑屏障，无中枢抑制作用。 其他作用 多数有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。 异丙嗪作用最强。 第二节 抗组胺药 皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好, H2受体阻断药可作为首选药物。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效； 对血清病、药疹和接触性皮炎有一定疗效； 对变态反应性支气管哮喘效果很差； 对过敏性休克无效。 第二节 抗组胺药 防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 防治晕动症常选用茶苯海明（乘晕宁），它是由氨茶碱与苯海拉明组成的复盐，在开车前15～30分钟服用。 镇静催眠 某些具有明显镇静作用的H1受体阻断药短期用于治疗失眠。 第二节 抗组胺药 中枢神经系统反应 常见镇静、嗜睡、头晕、乏力等中枢抑制现象。 茶苯海明和异丙嗪最明显。 驾驶员和高空作业者工作期间不宜应用。 消化道反应 常见口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等宜餐后服用。 其他 阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。过量阿司咪唑可致心律失常。 第二节 抗组胺药 第二节 抗组胺药 第三十章 组胺和抗组胺药 常用制剂和用法 盐酸苯拉明 盐酸异丙嗪 马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶 阿司咪唑 特非那定 …其他等 思考题 小结 第三十章 组胺和抗组胺药 * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三十章 组胺和抗组胺药 H1受体阻断药临床常用药物: 苯海拉明 (diphenhydramine) 异丙嗪 (promethazine,非那根) 氯苯那敏 (chlorphenamine,扑尔敏) 阿司咪唑 (astemizole息斯敏) 赛庚啶 (cyproheptadine) 苯茚胺 (phenindamine) 特非那定 (terfenadine) …其他等 一、 H1受体阻断药 一、 H1受体阻断药 [作用] 一、 H1受体阻断药 [作用] 一、 H1受体阻断药 [临床应用] 一、 H1受体阻断药 [临床应用] 一、 H1受体阻断药 [不良反应及用药监护] H2受体阻断药临床常用药物: 西咪替丁 (cimetidine) 雷尼替丁 (ranitidine) 法莫替丁 (famotidine) …其他等 二、H2受体阻断药 [作用和临床应用] 明显抑制基础胃酸，夜间胃酸。夜间胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌。 用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多、上消化道出血。 [不良反应及用药监护] 常见头晕、头痛、腹泻。 西咪替丁长期应用对骨髓有抑制，可致粒细胞减少；也可致男性阳萎，乳房肿大。 二、H2受体阻断药