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第一章 绪 论西药药剂学总体概述第一节 概述 一、药学专业知识(二)包含:药剂学占60%分值,药物化学占40%分值 二、药剂学分值分配:60 分 A(24 题、24 分)、B(48 题,24 分)、X(12 题、12 分) 三、药剂学考试内容: 1、药剂学的重要概念与常用术语 2、常用剂型的特点、制备、质量要求与检查 3、常用辅料品种的性质、特点与应用 4、制剂新技术与新型给药系统的概念、特点和应用 5、影响中药药剂稳定性的因素及生物药剂学和药物动力学的基本概念和内容 6、药物制剂的配伍变化等第二节 学习方法 一、有抓有放,不求甚解 知识点举例:《中国药典》规定筛号与目号的对应关系 一号筛--10目 二号筛--24目 三号筛--50目 四号筛--65目 五号筛--80目 六号筛--100目 七号筛--120目 八号筛--150目 九号筛--200目 二、多看多记多总结,提早准备 知识点举例:片剂的辅料 三、有技巧的记忆 知识点举例:《中国药典》2010年版二部凡例中把固体粉末分为六个等级 背记技巧:粗中不超过,细粉不少于;先过一二四;再过五六八 A.最粗粉 B.粗粉 C.中粉 D.细粉 E.极细粉 四、理解性记忆 知识点举例:药物稳定性实验——经典恒温法 例:预测某维生素C注射液在室温(25℃)的有效期。 1、选择4个试验温度,各实验温度按4个间隔时间进行取样测定药物浓度。 解:作图法: 做实验: A. 实验设计:选定4个实验温度、4个间隔时间 温度 取样时间 65℃ 20h 40h 60h 80h 75℃ 10h 20h 30h 40h 85℃ 5h 10h 15h 20h 95℃ 3h 6h 9h 12h 2、以浓度对数logC对时间T作图得一直线,进行线性回归,求各温度下的反应速度常K ——K=-2.303x斜率 3、以logK对1/T作图得一直线,外推求室温时的K值,求各实验温度下的K值: 由回归所得直线方程,可得斜率m K = -m×2.303 4、求室温时的有效期t0.9 求室温25℃时的K值: 由图读出lgK25℃=-4.9 则K25℃=1.26×10-5h-1 求室温时的有效期: t0.9=0.1054/ K25℃ =8365h=0.95年 在制剂稳定性研究中,药物含量降低10%所需的时间(即t0.9)为有效期 t0.9=0.1054/K 一级反应的有效期与制剂中药物的初浓度无关,而与速度常数K值成反比第一章 绪论 [历年所占分数:1-2分] · 内容:一、绪论 基本要求1.常用术语剂型、制剂及药剂学2.剂型的重要性与分类(1)剂型的重要性(2)剂型的分类方法及其特点3.药剂学的研究药剂学的研究内容 ·考点摘要第一节 重要概念 一、剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。如片剂、丸剂等。药物剂型与——给药途径相适应;给药途径和药物性质决定——剂型 二、制剂:根据药典或药政管理部门批准的标准,为适应治疗或预防的需要,而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。如阿司匹林片、维生素C 注射液等。 剂型:形式;制剂:品种 三、药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 X型题——药剂学的研究内容是:基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用第二节 剂型的重要性 一、剂型可改变药物的作用性质 例如,硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用。 二、剂型能改变药物的作用速度 注射剂、吸入气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救;丸剂、缓释控释制剂、植入剂等属长效制剂 三、改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用 氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的不良反应,若改成栓剂则可消除这种毒副作用 四、剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。 五、剂型可影响疗效 固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同,会对药效产生显著的影响第三节 剂型的分类(常用剂型有40 余种) 一、按给药途径分类——与临床使用密切结合 1、经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应,如:口服给药。 2、不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应,如:注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型和黏膜给药剂型、腔道给药剂型。 滴眼剂及舌下片属于黏膜给药 二、按分散系统分类——便于应用物理化学原理阐明制剂特
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