Rho激酶和其抑制剂的研究进展.pdf

PharmaceuticaSinica 药学学报Acta 2007，42(10)：1013—1022 ·1013· Rho激酶及其抑制剂的研究进展 段为钢1，袁胜涛2，廖 红1，严 明1，张陆勇h (中国药科大学1．新药筛选中心，2．江苏省药效研究与评价服务中心，江苏南京210009) 摘要：Rho激酶是近十年来发现参与细胞运动的主要激酶之一，对细胞的分裂、收缩、粘附、迁移、分泌等活动具 有重要调节作用。Rho激酶的高表达或过度激活与许多心脑血管疾病的发生发展密切相关，Rho激酶现在已经成为 新药研发的重要靶点，而Rho激酶抑制剂的不断发现为心血管、神经系统等疾病的治疗提供了新的希望。为此，本 文就Rho激酶及其抑制剂的研究做一简要综述。 关键词：Rho激酶；抑制剂；新药筛选 中图分类号：R916 文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2007)10—1013—10 Advancesinthe ofRhokinaseandits study inhibitors DUAN Wei—gan91，YUANSheng—ta02，LIAOHon91，YANMin91，ZHANGLu—yon91+ Center Researchand (』．NewDrugScreeningCenter，2．JiangsuforPharmacodynamicsEvaluation， ChinaPharmaceutical 210009，China) University，Nanjing namedRhoassociated oneofthe kinasesfoundin Abstract：Rhokinase，also kinase，is important ten cellmovement rece、nt years，whichregulates including Rhokinase in orin involves of migration，secretion，etc．Theup-regulationactivityexpressionthe progress cardio-cerebro-vascularRho has a kinasebeen as in and disorders，and keytarget discovery regarded drug moreandmoreRhokinaseinhibitors kinaseinhibitorsare a development．With poppingup，Rho becoming solutiontocardiovascular disordersandotherdiseases．Thearticlereviewsthe promising diseases，neural advancesint