第二章 药物效应动力学 (七年制)课件.ppt

第二章 药物效应动力学;第一节　药物的基本作用 第二节　药物剂量与效应关系 第三节 药物作用机制概述 第四节 药物与受体;第一节 药物的基本作用;（几对）基本概念;1.药物作用 与 药理效应;药理效应表现;2.药理效应、治疗效果、不良反应;3.特异性与选择性;特异性 与 选择性;药物结构与特异性;分子构象与特异性;3.特异性与选择性;3.特异性与选择性;特异性 vs 选择性;特异性 vs 选择性;特异性 vs 选择性;分类依据;依选择性分类;治疗效果(therapeutic effect);药物的不良反应(adverse drug reaction，ADR);副作用／副反应 (side reaction);毒性作用 (toxic reaction) ;毒性作用;副反应 vs 毒性作用;后遗效应 (residual effect);停药反应 (withdrawal reaction);变态反应(allergy reaction);特异质反应 (idiosyncrasy reaction);特异质反应;变态反应 vs 特异质反应;小结 不良反应;关于不良反应;第二节 药物的量效关系;剂量-效应关系;量效曲线;量反应 质反应;量效曲线;量效曲线特定位点-治疗效应;量效曲线特定位点-治疗效应;比较药物作用;;量效曲线特定位点-毒性反应;量效曲线特定位点-死亡;量效曲线特定位点;效应;治疗指数;药物的安全性评价指标;小结 药物的安全性评价指标;第二节 药物作用的靶点;非特异性作用机制;特异性作用机制（靶点）;第三节　受体;1. 受体的概述;受体的概念 P11;受体的命名及亚型;常见受体亚型;受体的特性;2.药物与受体相互作用的学说（受体学说） P11;Clark(1926) and Gaddum(1937):药理效应的大小与药物占领受体数量成正比；可逆性；服从质量作用定律。 拮抗药？最大效应时，尚有95~99%受体未被占领？ Ariens(1954):内在活性（intrinsic activity,α)。 亲和力 Stephenson(1956): 储备受体(spare receptor)；沉默受体/静息受体(silent receptor);（2） 速率学说;（3）二态模型学说/变构学说;作用于受体药物的分类 P12;完全激动药 full agonist； α=1 部分激动药 partial agonist； 0α1 反向激动药 inverse agonist (负性拮抗药 negative antagonist);拮抗药;竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药;拮抗参数 pA2 竞争性拮抗药;减活指数 pA2′非竞争性拮抗药; 作用于受体药物的分类;受体与药物反应动力学(受体动力学);受体???力学;受体的调节;受体脱敏（向下调节）;受体增敏（向上调节）;受体的类型;受体的类型 P15;配体门控离子通道受体;G-蛋白耦联受体;酪氨酸激酶受体;细胞内受体;信息传递的信使 P16;