第九章液体制剂课件.ppt

第九章 液体制剂;;伪协练脓殷低拣茸诫疙矽调溺颗盛客搅用觅羌麻络拘样喜梳伪享滨赦旬礼第九章液体制剂课件第九章液体制剂课件; 第九章?? 液体制剂;本 章 要 求;第一节 概 述;药物的分散度与疗效的关系 药物的吸收过程如下： 药物→分子/离子→体内→疗效 溶解 吸收 分散度与起效快慢： 溶液型 胶体型 乳剂型 混悬型 水溶液型 油溶液 结论：不同制剂，分散度不同，疗效不同； 分散度大，起效快。;一、液体制剂的分类; 一、液体制剂的分类;1.?均相液体制剂;为不稳定的多相分散体系，包括： （1）溶胶剂 药物以胶粒分散在分散介质中形成的微粒多相分散体系。 （2）乳剂 不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。 （3）混悬剂 难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的不均匀分散体系。;不同分散体系中微粒大小及其特征;（二）按给药途径分类;1、液体制剂的优点;2、液体制剂的缺点;三、液体制剂质量要求;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;一、液体制剂常用溶剂; 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯;①水(water); ②甘油（glycerin）; ③ 二甲基亚砜 (DMSO);（二）半极性溶剂; 药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性； 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂； 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;通式为H(OCH2CH2)nOH。 PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。;① 脂肪油 (fatty oils);② 液体石蜡(liquid paraffin);③ 乙酸乙酯;二、液体制剂常用附加剂;（一）增溶剂 (solubilizer) ;（二）助溶剂 (hydrotropy agent); 例如：碘在水中的溶解度为1:2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3-;（三）潜溶剂 (cosolvent);（四）防腐剂（preservative）; 防腐措施 ? 1、防止污染： ① 加强制剂车间的环境卫生管理； ② 加强操作人员个人卫生管理； ? ③?加强操作过程的卫生管理。 2、添加防腐剂： ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味； ? ② 能溶解至防腐有效浓度； ? ③ 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂成分发生作用； ? ④ 能对大多数微生物有抑制作用。;① 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金） ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺（新洁尔灭） ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） ⑥ 其它 ;名 称;④ 苯扎溴胺，又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。本品为无色或淡黄色液体，有芳香气，似杏仁，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇；性质稳定，毒性低，可用于皮肤、器械消毒，常用浓度为0.02～0.2%。 ⑤ 醋酸氯己定，又称醋酸洗必泰，本品为白色至淡米黄色的结晶性粉末，无臭，味味；微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，可用于皮肤、器械、包装材料消毒，用量为0.02%～0.05%。 ⑥ 其他：20%的乙醇或30%以上甘油；0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%～0.05%的桉叶油）等具有一定防腐作用。;矫