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肺癌新的分子靶向药物研究进展 王洪武 北京煤炭总医院肿瘤微创治疗中心 Email ：whw@ 摘 要：随着分子生物学等的发展，肺癌的治疗已从化疗时代转向分子靶向治疗时代，对传 统治疗方法提出很大挑战。目前用于肺癌新的分子靶向药物有单克隆抗体、新生血管抑制剂 及酪氨酸激酶抑制剂等。在临床试验 中比较有效的药物有 bevacizumab，pemetrexed, gefitinib 和 erlotinib 临床已取得较好疗效。 关键词：肺癌，分子靶向治疗，单克隆抗体，新生血管抑制剂，酪氨酸激酶抑制剂 肺癌是发病率和死亡率最高的肿瘤，因为传统的化疗对非小细胞肺癌 （NSCLC ）效果有 限，因此，迫切需要一些新的治疗方法。近年来分子靶向药物在肺癌方面取得一定成效，但 由于价格昂贵，治疗方案也不成熟，有待深入研究。 分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 相对于传统化疗药 物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域，主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血 管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂等。 攻击肺癌细胞的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点, 如单克 隆抗体针对细胞膜分化相关抗原、细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF ）及其受体 （EGFR ）和血管内皮生长因子 （VEGF ）及其受体上的酪氨酸激酶, 以及法尼基转移酶, 基 质金属蛋白酶等[1] 。 附表 肺癌新的分子靶向药物 药品名 商品名 作用靶点 1.酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼片（Gefitinib ） 易瑞沙（Iressa ） HER 1/EGFR 厄罗替尼（Erlotinib ） 他昔瓦（Tarceva ） HER 1/EGFR 拉帕替尼（Lapatinib ） HER-2/EGFR 双重抑制剂 2.新生血管抑制剂 贝伐单抗（Bevacizumab ） 阿瓦斯丁（Avastin ） VEGF 西妥昔单抗（Cetuxmab ） 爱必妥（Erbitux） EGFR 1 泛尼特单抗（Panitumumab ） ABX-EGF EGFR 1 曲妥珠单抗（Trastuzumab ） 赫赛汀（Herceptin ） EGFR2/Her-2/neu 伊马替尼（Imatinib ） 格列卫（Glivec ） CD 117 重组人血管内皮抑素（rh Endostatin ）恩度(YH-16) 血管内皮素 整合素拮抗剂（Vitaxin ） v 整合素 基质金属蛋白酶抑制剂（Prinomastat ） 基质金属蛋白酶 内皮生长因子抑制剂(Thalidomide) 反应停 内皮生长因子 法尼基转移酶抑制剂(Zarnestra) 法尼基转移酶 3 ．维甲酸受体（RXR ）抑制剂( Bexarotene) RXR 5 ．蛋白酶小体抑制剂(Bortezomib, Velcade )